Formulation of zero-order release aspirin tablets

Acetýlsalicýlsýra, sem er betur þekkt undir nafninu aspirin hefur lengi verið notuð í lækningaskyni. Aspirin hindrar cyclooxygenase viðtaka í líkamanum og hefur bólgueyðandi, blóðþynnandi og hitalækkandi áhrif. Markmið verkefnisins var að þróa og framleiða lyfjaform sem hefur núllta-stigs losun ásamt því að takast á við og leysa þau vandamál sem geta komið upp í bæði þróunar- og framleiðsluferlinu. Núllta-stigs losun hefur þá eiginleika að jafn mikið magn af virku efni er losað úr lyfjaforminu á hverri tímaeiningu þar til að allt virka efnið er uppleyst. Þessi tegund lyfja er ákjósanleg þegar einstaklingar þurfa stöðuga virkni lyfs yfir langan tíma. Til að ná þessum eiginleikum var notast við töflu í töflu aðferð þar sem innri kjarni (innri taflan) hefur ákveðna samsetningu og ytri hlutinn (ytri taflan) sem umlykur innri töfluna hefur aðra eiginleika. Ytri taflan gefur hæga losun en sú innri gefur hraða losun og byrjar að leysast upp þegar að ytri taflan er búin að leysast upp. Það gerir það að verkum að virka efnið losnar yfir lengri tíma. Átta mismunandi formúleringar urðu til í þróunarferlinu, tvær þeirra sýndu fram á núllta-stigs losun og var önnur þeirra, formúlering F7, valin vegna aukins stöðugleika fram yfir hina formúleringuna. Prófanir voru framkvæmdar á töflunum samkvæmt Evrópsku lyfjaskránni og stóðust töflurnar allar þær prófanir.Acetylsalicylic acid is better known as aspirin and has been used in medicinal purposes for over 1000 years. Aspirin’s mechanism of action is to inhibit cyclooxygenase receptors and it has anti-inflammatory, antithrombotic and fever reduction properties. The main goal of the assignment was to develop and manufacture tablets that have zero-order release, as well as to solve and deal with any problems that may occur during the process. The desired properties of zero-order release are that an equal amount of active ingredient is released from the dosage form at each time point until all of the active ingredient has been released. This kind of dosage form is optimal when patients require constant activity of drug over a long time period. To obtain these properties we used tablet-in-tablet method where the tablet consists of an inner core and an outer tablet that surrounds the core, each having a different composition of materials and different properties. The outer tablet has a prolonged release and the inner tablet fast release. The inner tablets only start to dissolve once the outer tablet has dissolved, resulting in a longer release profile. Eight formulations were tested during the development phase, where two of those had a zero-order release profile. Formulation F7 had a more consistent dissolution profile and was therefore preferred over the other formulation. Tests were done according to the European Pharmacopoeia and the tablets passed all of the tests performed