Diclofenac sodium modified zero-order release tablets in a capsule

Díklófenak er NSAID-lyf sem hefur verkjastillandi, bólgueyðandi og hitalækkandi eiginleika. Saltformið af díklófenaki, díklófenak natríum, er mjög vatnsleysanlegt og er helmingunartími þess u.þ.b. ein klukkustund. Markmið þessarar rannsóknar var að þróa og hanna lyfjaform með núllta stigs losun yfir átta klukkustundir. Ákveðin samsetning fjölliða og rétt kyrningaraðferð veldur betri losun á virka efninu. Til að reyna að ná fram núllta stigs losun var ákveðið að notast við töflur í hylki, aðferð þar sem fimm tvíkyrndar töflur voru settar í hylki. Tólf mismunandi formúleringar voru útbúnar og leysnihraðapróf framkvæmt á þeim. Mismunandi magn fjölliða og kyrningaraðferða voru skoðaðar með tillit til leysnihraða. Ph. Eur. gæðapróf voru framkvæmd á loka formúleringunni til að tryggja gæði. Niðurstöður sýndu að mismunandi magn fjölliða og kyrningaraðferða hafa ólík áhrif á leysnihraða ferilinn. Formúlering 6 gaf hvað næst núllta stigs losun og því var loka formúleringin þróuð nánar út frá henni. Leysnihraðapróf á loka formúleringunni sýndi næstum núllta stigs losun eftir sex klukkustundir, en stóðst ekki markmiðið með átta klukkustundir. Loka formúleringin stóðst öll önnur gæðapróf Ph. Eur. að undanskildu magngreiningar prófi.Diclofenac is a NSAID-drug that has analgesic, anti-inflammatory and antipyretic properties. The salt form of diclofenac, diclofenac sodium, is highly soluble and the half-life is about one hour. The aim of this project was to develop and design a dosage form with zero-order release over eight hours. A specific combination of polymers and the right granulation method causes better release of the API. With the attempt to achieve zero-order release tablets in capsules were used, a method where five twice-granulated tablets are put in capsules. Overall twelve different formulations were made and a dissolution test was performed on each of them. Different amounts of polymers and granulation methods were tested regarding dissolution profile. Ph. Eur. quality tests were performed on the final formulation to ensure sufficient quality. The results showed that different amounts of polymers and granulation methods had diverse effects on the dissolution profile. Formulation 6 showed the best near zero-order release, so it was decided to use that formulation as the final formulation. The dissolution profile for the final formulation showed near zero-order release after six hours, but did not meet the aim for eight hour release. The final formulation passed all other quality tests except for uniformity of content which was not acceptable