Formulation of controlled release ibuprofen oral dosage form

Formúlering á íbúprófen lyfjaformi með stýrðri losun Allt frá sjöunda áratugi seinustu aldar hefur íbúprófen verið gríðarlega vinsælt bólgueyðandi lyf. Íbúprófen er veik sýra með lélega leysni í vatni og helmingunartími þess er um tvær klukkustundir. Vegna þess hversu stuttan helmingunartíma lyfið hefur henta lyfjaform með stýrðri losun vel til að stýra losun lyfs og þannig fækka inntökutímum. Markmið verkefnisins var að þróa og framleiða lyfjaform sem inniheldur virka efnið íbúprófen og hefur stýrða losun. Losun virka efnisins skal vera 45-55% eftir 45 mínútur, 65-75% eftir 120 mínútur og 90-100% eftir 240 mínútur. Mismunandi fjölliður í mismiklu magni ásamt mismunandi fjöleiningalyfjaformum (e. multi-unit dosage forms) voru prófuð til að ná fram þessum eiginleikum. Áhrif mismunandi stuðpúða (e. buffer) á leysnihraða virka efnisins voru einnig rannsökuð. Í þróunarferlinu voru búnar til átján mismunandi formúleringar þar sem hver og ein formúlering var beinslegin í töflur. Hentugasta leiðin til að ná fram þessum eiginleikum var að notast við fjöleiningalyfjaform sem samanstóð af tveimur töflum sem settar voru í hylki og var það lyfjaform jafnframt valið fyrir lokaformúleringu verkefnisins. Töflurnar voru hannaðar til að leysa virka efnið upp á mismunandi hraða þar sem önnur taflan leystist upp á skömmum tíma til þess að ná u.þ.b. 50% leysni eftir 45 mínútur á meðan hin taflan leystist hægar upp og hægði þannig á leysnihraðanum eftir þann tímaramma. Leysni virka efnisins í lokaformúleringunni var innan marka í öllum settum tímarömmum. Allar nauðsynlegar gæðaprófanir tilgreindar í Evrópsku Lyfjaskránni voru framkvæmdar á lokaformúleringunni sem stóðst allar settar kröfur.Formulation of controlled release ibuprofen oral dosage form Ibuprofen has been an extremely popular and useful non-steroidal anti-inflammatory drug since the 1960s. Ibuprofen has a half-life of about two hours along with being a weak acid with low solubility properties in water. Considering its short half-life, controlled release formulations are desirable to control the dissolution of the drug and reduce the dosage intake of the drug. The main goal of the project was to design and develop a controlled release oral dosage form containing ibuprofen as the active ingredient. The dosage form should dissolve 45-55% of ibuprofen after 45 minutes, 65-75% after 120 minutes, and 90-100% after 240 minutes. To obtain these properties, different polymers at different ratios were tested along with testing various multi-unit dosage forms. The impact of different buffers on the dissolution rate of ibuprofen was also evaluated. In total eighteen different formulations were tested with all of them being compressed directly into tablets. The dosage form consisting of two tablets in a capsule was chosen as the final formulation. Each tablet was formulated to have a different release of ibuprofen where one tablet had immediate release to get the dissolution close to 50% after 45 minutes while the other tablet had sustained release to be able to slow down the dissolution after that time frame. The final formulation had the desired dissolution of ibuprofen and was within range in each set time interval. Quality tests required by the European Pharmacopoeia were performed on the final formulation which met all requirements