Synthesis of new amines derivatives with expected activity in central nervous system

Celem niniejszej pracy była synteza nowych pochodnych N-acylowych piperazyny o spodziewanym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. W części teoretycznej została opisana rola wybranych receptorów 5-HT, α, σ oraz D w patofizjologii OUN. Wpływ omówionych receptorów ma szczególne znaczenie w zaburzeniach psychicznych takich jak depresja, schizofrenia czy zaburzenia lękowe. Wiele tradycyjnych leków stosowanych w zaburzeniach OUN niesie ze sobą uciążliwe działania niepożądane. Niektóre są mało efektywne w monoterapii czasami terapia łączoną wiąże się z nawarstwieniem działań ubocznych. Stąd poszukiwanie nowych związków które byłyby zarówno efektywne jak i bezpieczne w farmakoterapii OUN.W części doświadczalnej zaprezentowano syntezę amidów zawierających układ piperazyny. Przesłankę do syntezy stanowiły uprzednio otrzymane w Zakładzie Chemii Bioorganicznej UJ CM odpowiednie pochodne aminoalkoholi i piperazyny. Czystość oraz tożsamość połączeń zostały potwierdzone badaniami fizykochemicznymi (LC MS, TLC).The aim of this thesis was to synthesize new N-acetyl derivatives with potential activity on the central nervous system. In the theoretical part, the role of selected 5-HT, α, σ and D receptors in the pathophysiology of CNS was desribed. The impact of these receptors is of particular importance in psychiatric disorders such as depression, schizophrenia and anxiety disorders. Many of the typically used drugs during treatment of CNS diseases have troublesome side effects. Some are not very effective in monotherapy, and sometimes combined therapy is associated with stratification of side effects. Hence the necessity of acquiring new compounds which would be both effective and safe in the pharmacotherapy of CNS is crucial.In the experimental part of the study, the synthesis of new amides containing piperazine group was presented. These compounds were selected for the synthesis due to formerly obtaining the corresponding amines at the Department of Bioorganic Chemistry UJ CM. Purity and the identity of the bindings were confirmed with physiochemical tests (LC MS, TLC