Antihypertensive activity of compound 2F 109 in models of hypertension in the rat

Adrenergic receptors belong to the G protein-coupled receptors are responsible for many regulatory processes in the body, such as maintaining proper blood pressure. Adrenergic receptors are divided into 3 subfamilies: α1, α2 and β. One group of drugs acting on adrenergic receptors are β-blockers, drugs having antagonistic properties against β receptors, which were mainly used to treat diseases of the cardiovascular system. Drug belonging to this group is carvedilol, a compound having a hypotensive, antioxidant and vasodilator. Subject of the study was to evaluate the antihypertensive of indolol, a compound with a similar pharmacological profile for carvedilol. For this purpose, were evaluated: antihypertensive activity after a chronic administration of indolol, preventive hypotensive effect in rats with hypertension induced by administration of dexamethasone and antihypertensive activity after a single dose in rats with hypertension induced by dexamethasone. As a result, studies have shown that indolol inhibits the formation of dexamethasone-induced hypertension and decreases the already elevated by the action of dexamethasone hypertension. In turn, in normotensive rats, repeated administration of both indolol and carvedilol did not lead to a significant decrease in blood pressure.Receptory adrenergiczne należą do grupy receptorów sprzężonych z białkiem G. Receptory te są odpowiedzialne za wiele procesów regulacyjnych w organizmie, między innymi za utrzymanie prawidłowego ciśnienia krwi. Receptory adrenergiczne dzielimy na 3 podrodziny: α1, α2 i β. Jedną z grup leków oddziaływujących na receptory adrenergiczne są β-blokery, leki mające właściwości antagonistyczne wobec receptorów β, przez co znalazły zastosowanie głównie w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego. Lekiem należącym do tej grupy jest karwedilol, związek o działaniu hipotensyjnym, antyoksydacyjnym i wazodylatacyjnym.Przedmiotem badań była ocena działania hipotensyjnego indololu, związku o podobnym profilu farmakologicznym do karwedilolu. W tym celu oceniano: aktywność hipotensyjną indololu po podaniu przewlekłym, profilaktyczne działanie hipotensyjne u szczurów z nadciśnieniem indukowanym podaniem deksametazonu oraz działanie hipotensyjne po podaniu jednorazowym u szczurów hipertensyjnych z nadciśnieniem wyidukowanym deksametazonem. W wyniku przeprowadzonych badań wykazano iż indolol hamuje powstawanie nadciśnienia indukowanego deksametazonem oraz obniża już podwyższone na skutek działania deksametazonu nadciśnienie. Natomiast u szczurów normotensyjnych wielokrotne podanie zarówno indololu jak i karwedilolu nie doprowadziło do istotnego spadku ciśnienia tętniczego krwi