Исследование фармакокинетики радиофармацевтических препаратов

Pharmacokinetic (PK) studies of radiopharmaceuticals (RPs) are distinctive because of small concentrations of active ingredients. Whereas methods applicable to non-RP medicinal products cannot be used for RPs, radionuclide methods can provide an insight into radionuclide behaviour. The aim of the study was to compare approaches to pre-clinical PK evaluation of RPs and other medicinal products. The article describes the main aspects of PK studies of RPs and non-RPs, defining similarities and differences in the conduction of these studies. The authors provided examples from their own PK studies of RPs: one investigating the possibility of using 99mTc–Zoledronic acid to visualise bone pathologies in patients receiving Zometa©; and the other demonstrating the advantage of orthotopic xenograft models over heterotopic ones. According to the conclusions, methods based on ionising radiation are undeniably superior to other methods used to study the PK of medicinal products (for example, the former offer a possibility of non-invasive detection of active ingredients in the nano and/or pico range). The data obtained during PK studies can be used to characterise both the safety and functional suitability of RPs.Особенности изучения радиофармацевтических лекарственных препаратов (РФЛП) определяются малыми концентрациями используемой фармацевтической субстанции. Методы, применяемые при изучении препаратов, не содержащих радионуклиды, не могут быть использованы при изучении РФЛП. Задачи изучения поведения РФЛП могут быть решены с помощью радионуклидных методов. Цель работы: сравнительная характеристика подходов к доклиническому изучению фармакокинетики РФЛП и других лекарственных средств. В статье рассмотрены основные аспекты проведения фармакокинетических исследований препаратов, содержащих и не содержащих радионуклиды, определены сходства и различия в проведении фармакокинетических исследований. Приведены примеры собственных фармакокинетических исследований РФЛП: возможность использования РФЛП «Золедроновая кислота, 99mTc» для визуализации костных патологий у пациентов, получающих препарат Зомета©; доказательство преимущества моделирования ортотопического ксенографта по сравнению с гетеротопическим. Сделан вывод о том, что методы, основанные на ионизирующем излучении, имеют неоспоримые преимущества перед другими методами, используемыми для описания фармакокинетики лекарственных препаратов (к примеру, возможность детекции нано- и/или пикоколичества фармацевтической субстанции неинвазивными методами). Данные фармакокинетических исследований могут быть использованы как для характеристики безопасности, так и функциональной пригодности радиофармпрепаратов