Sistema di veicolazione e rilascio di farmaci antiparassitari e loro uso in campo medico

Molte delle infezioni di origine parassitaria sia umana che animale sono orfane di farmaci di scelta per la mancanza di molecole efficaci verso questi patogeni. A tale proposito abbiamo voluto verificare se l\u2019utilizzo di nanoparticelle modificate caricate con un farmaco aumentasse l\u2019efficacia del principio attivo nei confronti di questi patogeni. Come modello sperimentale sono stati utilizzati parassiti del genere Cryptosporidum agenti eziologici di zoonosi e che infettano un gran numero di ospiti vertebrati, costituendo una delle cause pi\uf9 importanti di enteriti nell\u2019uomo e negli animali, per i quali non esiste al giorno d\u2019oggi una terapia efficace. E\u2019 stata dimostrata precedentemente la capacit\ue0 degli inibitori delle proteasi, e in particolare dell\u2019Indinavir (IND), di ridurre l\u2019infezione da Cryptosporidium in modelli sperimentali in vitro e in vivo. Tuttavia esistono limitazioni all\u2019uso di questi inibitori, dovute all\u2019alto grado di degradazione metabolica e alla grave tossicit\ue0 riscontrata quando vengono usati a dosi elevate. Abbiamo usato nanoparticelle biodegradabili (Poly(D,L-lactide-co-glycolide, Np), come sistema capace di proteggere l\u2019IND da un metabolismo intenso che porta ad una sua rapida degradazione. Inoltre, la successiva modifica della superficie delle Np mediante legame con un anticorpo policlonale specifico verso questo patogeno (Cryptosporidium), ha originato un sistema di delivery del farmaco altamente selettivo nei confronti del parassita. Le Np caricate con IND e modificate non hanno mostrato alcuna modificazione n\ue8 dimensionale n\ue8 nella carica superficiale, ma hanno esibito una elevata affinit\ue0 verso il bersaglio. L\u2019utilizzo delle NP cos\uec modificate e caricate con l\u2019IND ha indotto una riduzione dell\u2019infezione da Cryptosporidium tempo dipendente, cos\uec che dopo solo 96 ore di trattamento gi\ue0 si osserva una riduzione del 70% dei parassiti rispetto al controllo non trattato