Incremento na dissolução da caffeine em base de ammonium acryloyldimethyltaurate/vp copolymer: desenvolvimento farmacotécnico de géis anti-celulite

<p>A hidrolipodistrofia ginóide (HLDG), popularmente conhecida como “celulite”, consiste em uma alteração patológica do tecido adiposo e da função veno-linfática. Géis contendo caffeine tem sido empregados no tratamento não-invasivo da HLDG, oferecendo resultados satisfatórios a baixos custos. Devido a baixa hidrossolubilidade da caffeine, este gel apresenta como principal inconveniente a formação de precipitados/grumos, oriundos da precipitação da caffeine na base hidrofílica (gel). Este trabalho tem como objetivo o incremento na dissolução da caffeine em gel de Ammonium Acryloyldimethyltaurate/VP Copolymer, através da adição de adjuvantes como o citric acid e o sodium benzoate, além de solução hidroalcoólica, empregada como co-solvente da caffeine. O incremento na dissolução da caffeine foi verificado através da determinação do seu teor nos géis. Além disso, todas as amostras foram submetidas a análises macroscópicas e determinações de pH e viscosidade. A análise macroscópica permitiu a nítida visualização dos precipitados/grumos nos géis preparados sem os adjuvantes, enquanto que o emprego dos mesmos originou géis sem a presença de precipitados. A determinação do teor de caffeine demonstrou que os adjuvantes e co-solvente quase dobraram a concentração deste ativo nos géis. O pH do gel e a concentração de citric acid não influenciaram na dissolução da caffeine. Por outro lado, esses parâmetros influenciaram negativamente na viscosidade dos géis, o que parece ter sido ocasionado pela instabilidade do ammonium acryloyldimethyltaurate/VP copolymer em valores baixos de pH. Com isso, o aumento na dissolução da caffeine no gel anti-celulite parece ter sido ocasionada pela formação de sais hidrossolúveis com os adjuvantes empregados.</p><p><br />Palavras-chave: Hidrolipodistrofia ginóide. Gel redutor. Cafeína. Dissolução.</p><p> </p><p>ABSTRACT</p><p><br />Dissolution enhancement of caffeine in the ammonium acryloyldimethyltaurate/vp copolymer base: pharmaceutical development of anti-cellulite gels </p><p>Gynoid hydrolipodystrophy, popularly known as cellulite, is a pathological alteration of the adipose tissue and the venous-lymphatic system. Gels containing caffeine has been used as a non-invasive treatment of cellulite offering satisfactory results at low costs. Due to the low aqueous solubility of caffeine, this gel has a major drawback, which is the formation of a drug precipitate in the hydrophilic excipient (ammonium acryloyldimethyltaurate/VP copolymer gel). The aim of this work is to increase the dissolution of caffeine in the gel by adding adjuvants such as citric acid and sodium benzoate, as well as a water-alcohol solution as a co-solvent for caffeine. The increase in the dissolution of caffeine was verified by determining its content in the gel. In addition, all samples were subjected to macroscopic analysis, pH determinations and viscosity measurements. Macroscopic analysis allowed a clear visualization of a white precipitate in the gels prepared without the adjuvants, whereas the use of both adjuvants and the water-alcohol solution avoided the precipitation of caffeine. Determination of caffeine content showed that the adjuvants and co-solvent nearly doubled the concentration of this drug in the gels. The pH of the gel and the concentration of citric acid did not influence the dissolution of caffeine, whereas the viscosity of the gel was negatively influenced by these parameters, which seems to be caused by the instability of ammonium acryloyldimethyltaurate/VP copolymer at low pH. Thus, the increase in the dissolution of caffeine seems to have been caused by the formation of water-soluble salts with the adjuvants used.</p><p>Keywords: Gynoid hydrolipodystrophy. Gel. Caffeine. Solubility.