Linezolid: estudio de utilización, farmacocinética, efectividad y seguridad

El linezolid es un antibiótico perteneciente al grupo de las oxazolidinonas cuya comercialización se aprobó en el año 2001. Actúa inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas, presentando un efecto fundamentalmente bacteriostático frente a la gran mayoría de microorganismos sensibles. Su espectro de actividad se dirige hacia bacterias grampositivas, especialmente cocos grampositivos, incluidos los multirresistentes (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecium, etc…). Los puntos de corte de la concentración mínima inhibitoria (CMI) establecidos por el Comité Europeo de Evaluación de Sensibilidad Antimicrobiana (EUCAST) para estafilococos y enterococos son: sensibles ≤4 mg/L y resistentes >4 mg/L. Desde un punto de vista farmacocinético se caracteriza por presentar una elevada biodisponibilidad tras su administración oral, de un 100%, con una velocidad de absorción rápida. Se distribuye ampliamente a tejidos, con un volumen de distribución (Vd) medio en adultos sanos de unos 50 L. El metabolismo se realiza en un 60% por vía hepática, mediante oxidación no microsomal, dando lugar a dos metabolitos inactivos que se excretan predominantemente por orina. En torno a un 30% de la dosis se excreta por orina de forma inalterada. Presenta una vida media de eliminación en torno a 5h (3,5h a 6h), por lo que el estado de equilibrio estacionario se alcanza a los dos o tres días de iniciarse la administración o incluso antes. Diversos estudios ponen de manifiesto la presencia de variabilidad farmacocinética de linezolid en distintos grupos de pacientes (pacientes ancianos, pacientes con alteraciones renales o hepática, pacientes críticos, etc…) por lo que la monitorización farmacocinética de linezolid podría ser de utilidad. La pauta posológica habitual, para las distintas indicaciones aprobadas en la ficha técnica de la AEMPS, es de 600 mg/12h. Estas indicaciones son: neumonía nosocomial y neumonía adquirida en la comunidad, cuando se tenga la certeza o sospecha de que están causadas por bacterias gram positivas sensibles a linezolid, e infecciones de piel y partes blandas (IPPB), sólo cuando las pruebas microbiológicas muestren que la infección está originada por bacterias gram positivas sensibles a linezolid..