靶点药物研究已成为现代新药研究与开发的潮流,而核受体被发现与多种重大疾病特别是癌症的发生发展关系密切,并已被确认是一种理想的药物靶标。孤儿核受体TR3/Bcl-2凋亡途径及tRXRα/p85信号转导通道是本研究团队近年来发现的两条独特的癌细胞凋亡调控通路。寻找靶向并调控这些核受体信号通路的小分子药物将能特异有效的抑制肿瘤细胞的生长,十分具有开发成新型靶向抗癌药物的潜力。我们前期科研成果的基础上,建立生物活性筛选模型,对两种有靶向核受体发挥抗癌作用潜力的厚朴叶及油茶籽的醇提物进行的更细致的化学成分分离与化学结构鉴定。研究共从厚朴叶获得化合物11个,通过核磁及质谱分析鉴定为:厚朴酚(1)、和厚朴酚...The study of the targeted drugs has become the new trend of the new drug development and study, and the nuclear receptor is reported of a near relationship of many diseases. It has been ensured of an ideal drug target which is related to many diseases. The apoptosis pathway of orphan nuclear receptor TR3/Bcl-2 and the tRXRα/p85 signaling transduction pathway are the unique regulatory pathways that...学位:医学硕士院系专业:药学院_药物化学学号:3232012115309
结直肠癌(Colorectalcancer,CRC)是世界范围内的高发性恶性疾病,其发病率和死亡率呈逐年上升趋势,因而引起广大科研工作者对其发生发展的作用机制进行深入研究。文献报导称,在绝大多数结直肠...
糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病。近些年来,糖尿病患病人数在全世界范围内呈现出快速增长的趋势。虽然口服给药是最早、顺从性最好的给药方式,但是很多糖尿病药物都存在口服生物利用度低的问题,因此如何构...
氧化压力是指细胞或体内氧自由基的含量超出抗氧化物及抗氧化酶类清除能力时对细胞或机体造成的氧化胁迫。氧化压力参与了包括炎症、衰老、心血管疾病、癌症、糖尿病、艾滋病、神经退行性疾病等多种疾病的发病过程。氧...
背景及目的 肺癌是最常见的恶性肿瘤,在全世界范围内,也是肿瘤导致死亡的首位原因。非小细胞肺癌是肺癌最常见的一种类型。非小细胞肺癌细胞对凋亡的抵抗性是抗肿瘤治疗的一大主要的障碍。因此,目前研究关注的热点...
小鼠单克隆抗体技术已成为生物医药领域不可或缺的研究工具,在疾病的诊断和治疗领域也得到广泛应用。然而,由于小鼠自身免疫系统的局限,某些抗原或表位,特别是同为哺乳动物的人体抗原在小鼠体内可能因为种属相近而...
耐药病原微生物和各种新型传染病的不断出现,迫使人们不断寻求新的药物。天然产物一直是新药发现的源泉,其中放线菌尤其是链霉菌产生的次级代谢产物是抗生素和其它药物的主要来源。基因组测序数据显示微生物中含有大...
酪氨酸酶(EC1.14.18.1)是一种含铜的氧化还原酶,广泛分布于微生物,动物,植物和人体中,是生物体生命活动的关键酶。若人体中酪氨酸酶异常表达能引起雀斑和黑色素沉积等皮肤病,且其在昆虫的蜕皮及果蔬...
RARγ是核受体超家族的重要成员,可以参与调控细胞生长、分化、凋亡、代谢和胚胎发育等许多重要生理过程。RARγ表达水平和功能的改变将可能导致肿瘤的发生,因而被认为是肿瘤治疗中的一个重要靶点。 6-{3...
世界范围内,原发性肝癌(以下简称肝癌)在所有恶性肿瘤中,发病率第5位,死亡率第3位,其中半数以上发生于中国。肝癌通常发生于慢性肝病、肝硬化的基础上,大部分患者发现时已是中晚期肝癌,虽然治疗方法众多,但...
线粒体是细胞生命活动的控制中心,它不仅是细胞的能量中心,而且在多种诱因引发的细胞凋亡信号转导中起着重要的调节作用。以线粒体为切入点的信号转导研究,无论对于揭示细胞凋亡发生过程的分子机制,还是研究小分子...
抗生素以其优良的抗菌作用,被人类广泛地使用,致使其以各种途径,大量地进入到自然环境中,尤其是水环境中。其中,磺胺类和氟喹诺酮类药物因其广谱的抗菌性而被大量使用,因此成为水环境中检出率最高、检出浓度最大...
IMPDH2是GTP从头合成代谢的关键酶,在多种肿瘤组织和分生活跃的组织中高表达。IMPDH2可以通过SUMO化修饰调节自身酶活。在癌细胞中,IMPDH2的SUMO化促进酶活并通过调节细胞内GTP的含...
未折叠蛋白应答(UPR)是真核细胞应对内质网压力而产生的一种自动调节机制。在诸多疾病中都存在内质网稳态失调现象。越来越多的研究也发现了UPR应答分子在各类癌症中的失常表达,但调控机制还不甚清楚。而作为...
细胞凋亡是一个主动的由基因决定的自动结束生命的过程,对有机体的正常运行和体内稳态有重要作用。细胞凋亡一旦受到抑制,很可能导致肿瘤发生。然而,肿瘤发生发展过程中细胞凋亡调控的有关机制还不完全清楚。mic...
熊胆作为传统名贵中药在中国已有上千年的历史,其临床药理作用毋庸置疑。然而, 过去由于科学研究水平低下,生产工艺条件落后,人们普遍采用杀熊取胆的方式来获取熊胆,导致熊胆资源短缺,其化学成分研究并不系统,...
结直肠癌(Colorectalcancer,CRC)是世界范围内的高发性恶性疾病,其发病率和死亡率呈逐年上升趋势,因而引起广大科研工作者对其发生发展的作用机制进行深入研究。文献报导称,在绝大多数结直肠...
糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病。近些年来,糖尿病患病人数在全世界范围内呈现出快速增长的趋势。虽然口服给药是最早、顺从性最好的给药方式,但是很多糖尿病药物都存在口服生物利用度低的问题,因此如何构...
氧化压力是指细胞或体内氧自由基的含量超出抗氧化物及抗氧化酶类清除能力时对细胞或机体造成的氧化胁迫。氧化压力参与了包括炎症、衰老、心血管疾病、癌症、糖尿病、艾滋病、神经退行性疾病等多种疾病的发病过程。氧...
背景及目的 肺癌是最常见的恶性肿瘤,在全世界范围内,也是肿瘤导致死亡的首位原因。非小细胞肺癌是肺癌最常见的一种类型。非小细胞肺癌细胞对凋亡的抵抗性是抗肿瘤治疗的一大主要的障碍。因此,目前研究关注的热点...
小鼠单克隆抗体技术已成为生物医药领域不可或缺的研究工具,在疾病的诊断和治疗领域也得到广泛应用。然而,由于小鼠自身免疫系统的局限,某些抗原或表位,特别是同为哺乳动物的人体抗原在小鼠体内可能因为种属相近而...
耐药病原微生物和各种新型传染病的不断出现,迫使人们不断寻求新的药物。天然产物一直是新药发现的源泉,其中放线菌尤其是链霉菌产生的次级代谢产物是抗生素和其它药物的主要来源。基因组测序数据显示微生物中含有大...
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RARγ是核受体超家族的重要成员,可以参与调控细胞生长、分化、凋亡、代谢和胚胎发育等许多重要生理过程。RARγ表达水平和功能的改变将可能导致肿瘤的发生,因而被认为是肿瘤治疗中的一个重要靶点。 6-{3...
世界范围内,原发性肝癌(以下简称肝癌)在所有恶性肿瘤中,发病率第5位,死亡率第3位,其中半数以上发生于中国。肝癌通常发生于慢性肝病、肝硬化的基础上,大部分患者发现时已是中晚期肝癌,虽然治疗方法众多,但...
线粒体是细胞生命活动的控制中心,它不仅是细胞的能量中心,而且在多种诱因引发的细胞凋亡信号转导中起着重要的调节作用。以线粒体为切入点的信号转导研究,无论对于揭示细胞凋亡发生过程的分子机制,还是研究小分子...
抗生素以其优良的抗菌作用,被人类广泛地使用,致使其以各种途径,大量地进入到自然环境中,尤其是水环境中。其中,磺胺类和氟喹诺酮类药物因其广谱的抗菌性而被大量使用,因此成为水环境中检出率最高、检出浓度最大...
IMPDH2是GTP从头合成代谢的关键酶,在多种肿瘤组织和分生活跃的组织中高表达。IMPDH2可以通过SUMO化修饰调节自身酶活。在癌细胞中,IMPDH2的SUMO化促进酶活并通过调节细胞内GTP的含...
未折叠蛋白应答(UPR)是真核细胞应对内质网压力而产生的一种自动调节机制。在诸多疾病中都存在内质网稳态失调现象。越来越多的研究也发现了UPR应答分子在各类癌症中的失常表达,但调控机制还不甚清楚。而作为...
细胞凋亡是一个主动的由基因决定的自动结束生命的过程,对有机体的正常运行和体内稳态有重要作用。细胞凋亡一旦受到抑制,很可能导致肿瘤发生。然而,肿瘤发生发展过程中细胞凋亡调控的有关机制还不完全清楚。mic...
熊胆作为传统名贵中药在中国已有上千年的历史,其临床药理作用毋庸置疑。然而, 过去由于科学研究水平低下,生产工艺条件落后,人们普遍采用杀熊取胆的方式来获取熊胆,导致熊胆资源短缺,其化学成分研究并不系统,...
结直肠癌(Colorectalcancer,CRC)是世界范围内的高发性恶性疾病,其发病率和死亡率呈逐年上升趋势,因而引起广大科研工作者对其发生发展的作用机制进行深入研究。文献报导称,在绝大多数结直肠...
糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病。近些年来,糖尿病患病人数在全世界范围内呈现出快速增长的趋势。虽然口服给药是最早、顺从性最好的给药方式,但是很多糖尿病药物都存在口服生物利用度低的问题,因此如何构...
氧化压力是指细胞或体内氧自由基的含量超出抗氧化物及抗氧化酶类清除能力时对细胞或机体造成的氧化胁迫。氧化压力参与了包括炎症、衰老、心血管疾病、癌症、糖尿病、艾滋病、神经退行性疾病等多种疾病的发病过程。氧...