Synthese 2,5-disubstituierter Thiophenderivate mit biologischer Aktivität

Eine der größten Bedrohungen für die menschliche Gesundheit stellt nach wie vor die Entstehung bösartiger Tumore dar. In Bezug auf die Letalität und die Inzidenz sind Darm-, Brust-, Prostata- und Lungenkrebs die bedeutendsten. Das maligne Melanom weist zwar, sofern frühzeitig erkannt, eine vergleichsweise geringe Letalität, jedoch kann eine deutliche Steigerung der Inzidenz in den letzten Jahrzehnten beobachtet werden. Im Allgemeinen wird der „schwarze Hautkrebs“ in vier Stadien eingeteilt. Bei frühzeitiger Erkennung ist, durch einfache (chirurgische) Behandlung, die Fünfjahresüberlebensrate sehr hoch. In späteren Stadien neigt der Tumor dann zur Metastasierung und Resistenzbildung gegenüber Zytostatika. Somit ist klar, dass es einen Bedarf an neuen Behandlungsmethoden für die Therapie des malignen Melanoms gibt. Eine vielversprechende Leitsubstanz ist die Verbindung 1 (Verbindung 55, Dissertation Schellmann, 2011), die als Basis für die Erstellung einer Substanzbibliothek diente.One of the biggest dangers to health is the development of a malignant tumor. Considering the lethality and incidence of tumor development, colon-, breast-, prostate- and pulmonary cancer are the most common and/or lethal of their kind. The malignant melanoma in comparison to the aforementioned types of cancer has a significantly lower lethality, if diagnosed at an early stage. Although overall mortality is stagnant, the incidence of developing skin cancer is on a dramatic rise over the past decades. Generally, skin cancer is divided into four different stages. If diagnosed at an early stage, the treatment of the tumor by excision shows a high five-years-survival-rate. At advanced stages the tumor shows a tendency to produce metastases and a rapid development of resistances against cytotoxic agents. This shows that there is still need for further substances or therapeutic developments to help cure the malignant melanoma. An interesting find was Substance 1 (Substance 55, dissertation Schellmann 2011). This lead substance was used as fundament for the synthesis of similar derivatives