Synthèses d'analogues thiophéniques des paullones, agents antitumoraux potentiels

Dans le cadre d'un programme de recherche financée par la Ligue contre le CVancer de la Région Lorraine, nous nous sommes proposés de synthétiser des analogues thiophéniques des paullones. Ces dernières sont décrites depuis une dizaine d'années par KUNICK et coll. et ont montré une activité antitumorale intéressante, en tant qu'inhibiteurs de CDK. Pour notre part, nous nous sommes plus particulièrement intéressés à la synthèse de thiéno[3',2':2,3]azépino[4,5-b]indol-5-ones. Elles ont été préparées par construction de l'indole grâce à la méthode de FISCHER, en utilisant des thiéno[b]azépinediones comme précurseurs et font actuellement l'objet de tests biologiques.Nous avons ensuite cherché à mettre au point une méthode alternative et originale de synthèse de ces composés par formation de l'azépinone cette fois.Enfin nous avons récemment envisagé la préparation de thiéno[2',3':3,2]azépino[10,11-b]indol-10-ones et de thiénopyrrolo-benzazépinones, par construction de l'indole.Not availabl