Avaliação da atividade antimicrobiana de derivados do imidazol

Projeto de Pós-Graduação/Dissertação apresentado à Universidade Fernando Pessoa como parte dos requisitos para obtenção do grau de Mestre em Ciências FarmacêuticasA resistência aos agentes antimicrobianos é um problema crescente e representa um dos maiores desafios na área da saúde, pelo que é essencial a pesquisa e desenvolvimento de novas moléculas que possam constituir alternativas eficazes contra o tratamento de infeções, nomeadamente as provocadas por bactérias e por fungos. Os imidazóis pertencem ao grupo dos azóis e detêm um elevado potencial terapêutico, dada a presença do anel imidazólico na sua estrutura. Exibem propriedades anticancerígenas, antifúngicas, antiparasitárias, antihistamínicas, antihipertensoras e antineuropáticas. Neste trabalho foram estudadas as atividades antibacterianas e antifúngicas de diferentes séries de derivados do núcleo imidazólico estruturalmente relacionadas. As bactérias e fungos selecionados para a realização do estudo foram Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Candida albicans, Candida krusei e Candida parapsilosis. Apenas uma das séries de compostos estudadas revelou atividade antifúngica. A série A exibiu 3 compostos ativos contra C. krusei. Os compostos 4 e 5 conseguiram inibir o crescimento de C. krusei a 50 μg/ml. O composto 7 conseguiu inibir o crescimento a uma concentração ≥ 100 μg/ml. Nenhuma outra série apresentou atividade antibacteriana ou antifúngica contra as bactérias e leveduras testadas. Em conclusão, os derivados do anel imidazólico estudados revelaram potencial terapêutico. Contudo, serão necessárias alterações estruturais de modo a potenciar a sua eficácia terapêutica.Antimicrobial resistance is a growing problem and represents one of the biggest challenges in healthcare, which is why it is so important to reaserch and develop new molecules that could be effective alternatives to treat infections, particularly those caused by bacteria and fungi. Imidazoles belong to the class of azoles and retain a high therapeutic potencial given the presence of the imidazole ring in its composition. They have anticancer properties, antifungal, antiparasitic, anti and antihypertensive and antineuropathic. The antibacterial and antifungal activities of the imidazole derivates were screened against Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Candida albicans, Candida krusei e Candida parapsilosis. Only a subset of compounds displayed fair activity against C. krusei. Compounds 4, 5 and 7 from the A serie were able to inhibit the growth of C. krusei. No other series presented antibacterial or antifungal activity against bacteria and fungi tested. In conclusion, the imidazole derivates screened in this study revealed fair therapeutic potencial. However, structural changes are necessary in order to maximize its therapeutic efficacy