Vectorização de péptidos e proteínas em sistemas coloidais lipídicos

Os sistemas coloidais lipídicos, em particular as designadas nanopartículas de lipídeos sólidos (SLN – Solid Lipid Nanoparticles) são uma alternativa eficaz e versátil às demais formas farmacêuticas actualmente exploradas, uma vez que permitem a incorporação de substâncias activas sem características físico-químicas para exercerem a sua acção terapêutica, tal como a insulina. Este péptido é utilizado no tratamento da Diabetes mellitus tipo 1, que é uma doença actual e de preocupação global devido à sua elevada taxa de prevalência e incidência. Actualmente este péptido apenas pode ser administrado por via subcutânea. Neste estudo desenvolveu-se uma formulação de SLN através do método da dupla emulsão descrito por Garcia-Fuentes, que se baseia na incorporação de moléculas hidrófilas, como a insulina e evita qualquer stress térmico e químico nas proteínas incorporadas. Após a sua preparação, mediu- -se o seu tamanho através de espectrofotometria de correlação fotónica a 25 ºC para verificar se os tamanhos de partícula estariam adequados. Neste contexto, observou-se a existência de duas populações, em que aproximadamente 22% apresentou um tamanho de partícula de 100 nm e outra, aproximadamente 78% com 750 nm. A análise por HPLC permitou quantificar uma eficácia de encapsulação próxima dos 50%. Os resultados apresentados parecem confirmar as expectativas futuras conducentes ao desenvolvimento de formulações orais de insulina. Lipid based colloidal systems, in particular the so-called Solid Lipid Nanoparticles (SLN) are an effective and versatile alternative to other pharmaceutical forms existing, since they allow the incorporation of drugs without chemical and physical characteristics to perform its therapeutic action, such as insulin. This peptide is used to treat Type 1 Diabetes mellitus, a disease that is current and global concern because of its high prevalence and incidence. Currently, this peptide can only be administered subcutaneously. In this study a formulation of SLN was developed by the double emulsion method described by Garcia-Fuentes, which is based on the incorporation of hydrophilic molecules, such as insulin and avoid any thermal and chemical stress into the proteins incorporated. After preparation, the particle size was measured by photonic correlation spectroscopy at 25 ºC to evaluate if the particle size was adequate. In this context, it was observed that there are two populations, in which approximately 22% had a particle size of 100 nm and another 78% with approximately 750 nm. HPLC analysis allowed quantifying a encapsulation efficiency nearly 50%. These results confirm the current expectations in developing novel oral delivery systems for insulin