Humic substances as modifiers of the transdermal absorption of active phasrmaceutical ingredients

Tato diplomová práce se zabývá vlivem huminových látek na transdermální penetraci analgetického léčiva ibuprofenu. Analgetika ve formě perorálního podání mají zásadní vedlejší účinky. Díky topickým přípravkům by se působení vedlejších účinků mohlo snížit a také přinést řadu dalších benefitů. Problémem při vývoji transdermální formy léčiva je velmi účinná bariérová schopnost lidské kůže. Proto se řada výzkumů zaměřuje na hledání různých urychlovačů, které dokážou díky interakci s léčivem vylepšit jeho vlastnosti. Mezi takové látek by v budoucnu mohly patřit i huminové kyseliny, které mají dlouhou tradici použití v řadě terapeutických přístupů a v poslední době se stále častěji objevují příklady jejich využití v humánní medicíně. Výzkum byl zaměřen na difuzní transport ibuprofenu sodného a jeho kyselého protějšku. Pro simulaci reálného prostředí byly použity Franzovy difuzní cely a jako membrána byla použita kůže izolovaná z uší prasat. Pomocí UV-VIS spektrofotometrie a HPLC byly vzorky analyzovány. Z naměřených dat bylo vypočítáno několik parametrů, např. efektivní difuzní koeficient, které byly následně porovnány a statisticky interpretovány. Výsledkem této práce jsou data, která ukazují pozitivní vliv huminových látek na transport léčiv přes kožní membránu.This thesis deals with the influence of humic substances on the transdermal penetration of the analgesic drug ibuprofen. Analgesics in the form of oral administration have major side effects. Thanks to topical preparations, side effects could be reduced and also bring a number of other benefits. The problem in the development of a transdermal form of the drug is the very effective barrier capacity of the human skin. Therefore, a lot of research is focused on the search for various accelerators that can improve its properties due to interaction with the drug. In the future, such substances could also include humic acids, which have a long tradition of use in a number of therapeutic approaches, and recently examples of their use in human medicine are increasingly appearing. The research was focused on the diffusive transport of sodium ibuprofen and its acidic counterpart. Franz diffusion cells were used to simulate the real environment, and skin isolated from pig ears was used as a membrane. Using UV-VIS spectrophotometry and HPLC, the samples were analyzed. Several values were calculated from the measured data, such as the effective diffusion coefficient, which were then compared and statistically checked. The result of this thesis is data that show the positive effect of humic substances on the transport of drugs through the skin membrane.