Evaluation of dissolution profiles of tablet formulations containing amiodarone hydrochloride

O cloridrato de amiodarona é um fármaco utilizado no tratamento de comorbidades que afetam o coração, como a arritmia cardíaca. Pertence à classe II do Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB), possuindo baixa solubilidade, fator que afeta de forma direta a sua dissolução e que pode prejudicar o seu desempenho in vivo. O objetivo desse trabalho foi preparar uma formulação de comprimidos contendo 100 mg de cloridrato de amiodarona e comparar seu perfil de dissolução com o do medicamento referência Atlansil® 100 mg. Para preparo da formulação teste, foi empregado o excipiente para compressão direta Kollitab DC 87 L, um coprocessado composto por lactose monoidratada, Kollidon CL-F, Kollicoat IR estearil fumarato de sódio. Os comprimidos obtidos e os do medicamento referência, foram submetidos aos ensaios de desintegração e dissolução. A formulação teste apresentou um tempo de desintegração menor que o medicamento referência, além de um percentual de fármaco dissolvido maior em 15 minutos, constatado por meio do ensaio de dissolução, o que pode favorecer sua dissolução e, consequentemente, a absorção do fármaco in vivo. Foi possível obter uma formulação de comprimidos contendo amiodarona, de forma simples, utilizando o Kollitab DC 87 L, sem processo de granulação, com desempenho superior ao do medicamento referência.Amiodarone hydrochloride is a drug used in the treatment of heart diseases, such as cardiac arrhythmia. Belongs to class II of the Biopharmaceutics Classification System (BCS), having low solubility, an important factor that directly affects both dissolution and in vivo performance (bioavaibility). The goal of this study was preparing a tablet formulation containing 100 mg of amiodarone hydrochloride and comparing its dissolution profile with reference drug product, Atlansil® 100 mg. The excipient for direct compression Kollitab DC 87 L lactose monohydrate, Kollidon CL-F, Kollicoat IR and sodium stearyl fumarate was used to prepare the test formulation. The tablets obtained and those of the reference drug product were submitted to disintegration and dissolution tests. The test formulation showed a lower disintegration time than the reference product, in addition to a higher percentage of drug dissolved in 15 minutes, verified by the dissolution test, that can support its dissolution and consequent drug and absorption in vivo. It was possible to obtain a formulation of tablets containing amiodarone, with a simple formulation, using Kollitab DC 87 L, without granulation process, with superior performance to the reference drug product