Naltrexone: aspetti di farmacologia ed applicazioni cliniche

L\u2019azione farmacologica del naltrexone consiste in una inibizione competitiva a livello dei siti recettoriali per gli oppiacei, come \ue8 stato dimostrato in vitro su organi isolati (Leslie et al., 1979) ed in vivo nell\u2019animale. Il Naltrexone produce l\u2019effetto antagonista spostando le molecole dei morfinici a livello recettoriale e bloccandone l\u2019accesso a livello dei recettori (Martin, 1968; Anou, 1978; Anou, 1982). La somministrazione a lungo termine di naltrexone determina un aumento del numero dei recettori cerebrali di tipo mu, kappa e delta (ma non sigma) (Tempel et al., 1982) ed una ipersensibilit\ue0 recettoriale nel locus coeruleus che pu\uf2 essere accentuata da un successivo trattamento con morfina (Bardo et al., 1983).. Praticamente il naltrexone non ha attivit\ue0 agonista (Martin et al, 1973; O\u2019Brin et al 1978; Gold et al 1982) e quindi la sospensione del suo uso non si associa a sintomi di astinenza (Anou, 1978), ma in alcuni studi in soggetti sani, non dipendenti da oppiacei, ha determinato un leggero grado di attivit\ue0 agonistica morfinica (miosi, depressione respiratoria, disforia) (Crabtree, 1984; Hollisten et al 1981, Mendelson et al, 1979)