Synthesis of biological active sulfonamide derivatives as potential drugs for Alzheimer's disease

Diplomová práce se věnuje přípravě, charakterizaci a dalšímu testování nových sulfonamidů, coby potenciálních léčiv na Alzheimerovu chorobu. Teoretická část práce popisuje nové poznatky v syntéze sulfonamidů, jejich biologických vlastnostech a možnostech použití ve farmacii. Dále je popsána zkouška disoluce pevných lékových forem a některé z matematických modelů sloužících k vyhodnocení disolučního testu. Následující experimentální část je rozdělena do tří kapitol. První z nich představuje syntézu a charakterizaci navržených molekul, z nichž 11 je originálních. Druhá část je věnována in vitro testování vybraných připravených sulfonamidů formou disoluční zkoušky a vyhodnocení získaných disolučních profilů. Poslední část práce je věnována provedení Ellmanova testu a ověření biologické aktivity připravených látek na Alzheimerovu chorobu.The thesis is devoted to the preparation, characterization and further testing of new sulfonamides as potential drugs for Alzheimer's disease. The theoretical part of the thesis describes new findings in the synthesis of sulfonamides, their biological properties and possible applications in pharmaceutics. Furthermore, the dissolution test of solid dosage forms and some of the mathematical models used to evaluate the dissolution test are described. The following experimental section is divided into three chapters. The first one presents the synthesis and characterization of the designed molecules, of which eleven are original. The second part is devoted to the in vitro testing of the selected prepared sulfonamides by form of a dissolution testing and the evaluation of the gained dissolution profiles. The last part of the thesis is devoted to carrying out Ellman´s test and verification of the biological activity of the prepared compounds for Alzheimer's disease.Fakulta chemicko-technologickáZodpovězení otázek oponenta, rozdílné podmínky pro tvorbu chloridu kyselin, typ inhibice, měření toxicity, změna v kinetických křivkách, činidla používaná při vzniku peptidové vazbyDokončená práce s úspěšnou obhajobo