Opioïdes monoaminergiques : lequel choisir ?

Tapentadol shares with tramadol a mixed mechanism of action. It has no identified analgesically active metabolite and is not significantly metabolised by CYP450, thus overcoming some limitations of tramadol, including potential for pharmacokinetic drug-drug interactions and inter-individual variability due to genetic polymorphisms of CYP450. It is likely to expose less to serotoninergic adverse effects (nausea, vomiting, hypoglycaemia) and more to opioid adverse effects (constipation, respiratory depression, abuse) than tramadol. The level of evidence on the efficacy of both tramadol and tapentadol for the treatment of chronic pain is globally low. As a conclusion, tapentadol represents an additional analgesic which some patients may benefit from after careful examination of their clinical situation, comorbidities and comedications.Le tapentadol partage avec le tramadol un mode d’action mixte. Il n’a pas de métabolite actif identifié et n’est pas significativement métabolisé par le cytochrome P450 (CYP450), ce qui lui permet de contourner certaines limites du tramadol (interactions pharmacocinétiques, variabilité due aux polymorphismes génétiques du CYP450). Il expose potentiellement moins aux effets indésirables sérotoninergiques (nausées, vomissements, hypoglycémie) et davantage aux effets opioïdergiques (constipation, dépression respiratoire, abus) que le tramadol. Le niveau de preuve des données disponibles sur l’efficacité du tramadol et du tapentadol dans les douleurs chroniques est globalement faible. Le tapentadol représente un antalgique supplémentaire dont certains patients peuvent bénéficier après un examen attentif de leurs comorbidités, de leurs comédications et de la situation clinique