Liposomes – structure modifying transport of active substances through the skin Part 1. Application in the transport of drugs with local activity

The observation that, as a result of manual shaking of phospholipids dispersed in aqueous phase, form the structure, whose construction is very similar to naturally occurring in living organisms and the cell membrane, gave rise to intensive research into the liposomes as a form of medicine and cosmetic. In particular, the use of liposomes by the transdermal administration gave hope for larger eff ectivenees compared to traditional forms of medicine administered to the skin. The ability of liposomes to transport chemically diverse substances makes them almost ideal carriers of medicinal substances. Advantages of using liposomes apply to both improve the eff ectiveness of therapy, associated with increased bioavailability compared to the classic form of dermatological drugs, as well as the protective eff ect of this form in relation to the same active substance. The aim of the present study was to assess the effi ciency of transport of the liposomal forms through the skin, drugs with local activity compared to conventional medicines. We discussed data of recent years, comparative studies of selected drugs belonging to diff erent pharmacological groups given in the liposomal formulations compared to conventional forms of these medicines. The study focused on: local anesthetics, antifungals and antimicrobials, retinoids, corticosteroids, antihistamines, immunosuppressants, antivirals, fatty acids, prostaglandins and polysaccharides. Our review showed that the liposomal form of increased percutaneous absorption of drugs tested, of both hydrophilic and hydrophobic. This follows from the construction of the liposome binding drug substance regardless of its properties. Liposomes thus opened up new opportunities for increasing the eff ectiveness of transdermal therapy.Spostrzeżenie, że w wyniku ręcznego wytrząsania fosfolipidów w dyspersji fazy wodnej tworzą się struktury, których budowa jest bardzo zbliżona do naturalnie występującej w organizmach żywych błony komórkowej, dało początek intensywnym badaniom nad liposomami jako postacią leku i kosmetyku. W szczególności stosowanie liposomów w transdermalnej drodze podania leku dawało nadzieję na zwiększenie skuteczności w porównaniu z tradycyjnymi postaciami leku podawanymi na skórę. Zdolność liposomów do transportu zróżnicowanych chemicznie substancji czyni z nich niemal idealne przenośniki substancji leczniczych. Zalety stosowania liposomów dotyczą zarówno poprawy skuteczności terapii, związanej ze wzrostem biodostępności w porównaniu z klasycznymi postaciami leków dermatologicznych, jak i działania ochronnego tej postaci w stosunku do samej substancji aktywnej. Celem pracy była ocena efektywności transportu przez skórę form liposomalnych leków o działaniu miejscowym w porównaniu z lekami konwencjonalnymi. Przedyskutowno doniesienia z piśmiennictwa ostatnich lat, dotyczące badań porównawczych wybranych leków należących do różnych grup farmakologicznych podawanych w formie liposomów w stosunku do form konwencjonalnych tych leków. Badania dotyczyły: lokalnych anestetyków, leków przeciwgrzybiczych i przeciwbakteryjnych, retinoidów, kortykosteroidów, leków przeciwhistaminowych, immunosupresyjnych, przeciwwirusowych, kwasów tłuszczowych, prostaglandyn, a także polisacharydów. Przeprowadzone badania wykazały, że postać liposomalna zwiększa przezskórną wchłanialność testowanych leków o charakterze zarówno hydrofilowym, jak i hydrofobowym. Wynika to z budowy liposomu, wiążącego substancję leczniczą niezależnie od jej właściwości. Liposomy zatem otworzyły nowe możliwości zwiększenia skuteczności terapii transdermalnej