Quinas amargas brasileiras: histórico, perfil fitoquímico e atividade antihiperglicêmica e antihiperlipidêmica

Quina é o nome atribuído originalmente às espécies de Cinchona, nativas do Peru e que são produtoras do alcaloide antimalárico quinino. Atualmente, além do uso da preparação de medicamentos, o quinino é usado como ingrediente amargo em águas tônicas e outros aperitivos. No Brasil, outras espécies amargas nativas são também conhecidas como quina, e foram usadas como substitutas das Cinchonascomo amargo/tônico e no tratamento de febres e malária. O objetivo deste estudo foi conhecer as espécies de quinas amargas nativas do Brasil e avaliar o seu potencial antihiperlipidêmico e antihiperglicêmico. O primeiro passo foi fazer um levantamento na bibliografia histórica. Os estudos iniciaram-se a partir de minuciosa revisão em manuscritos e diários de viagens de naturalistas brasileiros e europeus, quedescreveram a flora brasileira nos séculos XVIII e XIX. Foram também levantadas informações sobre as quinas amargas usadas nos séculos XX e XXI. Seis espécies foram selecionadas para os estudos químicos: Baccharis trimera (Asteraceae), Esenbeckia febrifuga (Rutaceae), Hortia brasiliana (Rutaceae), Polyouratea hexasperma (Ochnaceae), Remijia ferruginea (Rubiaceae) e Strychnos pseudoquina (Loganiaceae). Para cada planta, foi determinado o índice de amargor e a presença e teor de substâncias amargas, por meio de métodos cromatográficos eespectroscópicos. B. trimera e S. pseudoquina apresentaram elevado índice de amargor e a presença de substâncias bioativas importantes, principalmente flavonoides. As duas espécies citadas e R. ferruginea foram selecionadas para estudos biológicos. O levantamento histórico mostrou a existência de 29 espécies de quinas nativas do Brasil descobertas e usadas nos séculos XVIII e XIX como tônico amargo. No século XX, 47 quinas amargas foram descritas na bibliografia, sendo 21usadas especificamente para tratar distúrbios digestivos. Na atualidade, apenas Bathysa australis, S. pseudoquina e Drimys brasiliensis são citadas como quinas e usadas como tônico/digestivos. Os resultados mostram uma modificação profunda nos nomes populares e usos tradicionais das plantas. S. pseudoquina, e B. trimera apresentaram maior amargor, apesar de todas as espécies apresentarem substâncias bioativas amargas. A B. trimera apresentou elevada toxicidade em ensaios in vitro, limitando seu uso na preparação de produtos comerciais de uso contínuo. Nos testes in vivo, grupos de animais que receberam dieta hipercalórica suplementada com os extratos preparados com B. trimera (50, 100 e 200mg/kg) e S.pseudoquina (50, 100 e 200 mg/kg) e R. ferruginea 200 mg/kg apresentou uma redução bastante significativa nos níveis de glicose, colesterol e triglicerídeos. O conjunto de resultados mostra que as cascas de S. pseudoquina apresentaram o maior potencial bioativo, e juntamente com B. trimera, R. ferruginea contribui para um futuro desenvolvimento de produtos farmacêuticos ou nutracêuticos, para uso na inapetência ou em outras desordens digestivas, além de aditivos amargos e suplementos alimentares.Quina is the name originally assigned to Cinchona species, native to Peru and are producing the antimalarial quinine alkaloid. Currently, besides the use for the preparation of drugs, quinine is used as bitter ingredient in tonic waters and other snacks. In Brazil, other native bitter species are also known as quina, and were used as substitutes for Cinchonas as bitter/tonic and to treat fever and malaria. The aim ofthis study was to know the species of native bitter quinas of Brazil and assess their potential antihyperglycemic and antihyperlipidemic. The first step was to survey the historical bibliography. The studies were started from thorough review in travel manuscripts and diaries of Brazilian and European naturalists who described the flora in the eighteenth and nineteenth centuries. They have also been raised about the bitter quinas used in the XX and XXI. Six species were selected for chemical studies:Baccharis trimera (Asteraceae), Esenbeckia febrifuga (Rutaceae), Hortia brasiliana (Rutaceae), Polyouratea hexasperma (Ochnaceae), Remijia ferruginea (Rubiaceae) and Strychnos pseudoquina (Loganiaceae). For each plant, the bitterness index was determined and the presence and content of bitter substances, by means of chromatographic and spectroscopic methods. B. trimera and S. pseudoquina showed high level of bitterness and the presence of important bioactive substances,especially flavonoids. The two species mentioned and R. ferruginea were selected for biological studies. The historical survey showed the existence of 29 species of native quinas of Brazil discovered and used in the eighteenth and nineteenth centuries as a bitter tonic. In the twentieth century, 47 bitter quinas have been described in the literature, 21 used specifically to treat digestive disorders. Currently, only Bathysa australis, Drimys brasiliensis and S. pseudoquina are cited as quinas and used as a tonic/digestive. The results show a profound change in the popular names and traditional uses of plants. S. Pseudoquina and B. trimera showed greater bitterness, despite all the species being bitter bioactive substances. B. trimera showed high toxicity in vitro, limiting its use in the preparation of commercial products of continuous use. In in vivo tests, groups of animals who received hypercaloric diet supplemented with extracts prepared with B. trimera (50, 100 and 200mg/kg) and S. pseudoquina (50, 100 and 200 mg/kg) and 200 mg/kg of R. ferruginea showed a very significant reduction in glucose, cholesterol and triglycerides levels. The set of results shows that the peel S. pseudoquina bioactive showed the highest potential and together with B. trimera, R. ferruginea contribute to the further development of pharmaceuticals and nutraceuticals for use in appetite or other digestive disorders, as well bitter additives and dietary supplements