Screening de formas polimórficas e desenvolvimento de comprimidos de betametasona e maleato de dexclorfeniramina

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2019-10-08T16:49:19Z No. of bitstreams: 1 PDF - Fernanda Pontes Nóbrega.pdf: 6792901 bytes, checksum: 521d849d3083f62a700317070aa215a2 (MD5)Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2019-10-10T14:09:01Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Fernanda Pontes Nóbrega.pdf: 6792901 bytes, checksum: 521d849d3083f62a700317070aa215a2 (MD5)Made available in DSpace on 2019-10-10T14:09:01Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Fernanda Pontes Nóbrega.pdf: 6792901 bytes, checksum: 521d849d3083f62a700317070aa215a2 (MD5) Previous issue date: 2018-09-04Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPESSolid-state drugs, including betamethasone and dexchlorpheniramine maleate, may present a phenomenon called polymorphism, capable of altering important physico- chemical and pharmaceutical properties. Not all Active Pharmaceutical Inputs (APIs) entered the market have been identified and characterized as polymorphic forms. Many drugs were also produced without studies that ensure chemical and physical compatibility between their active and pharmaceutical excipients. The objective of this study was to screen for possible polymorphic forms of the drugs betamethasone and dexchlorpheniramine maleate, as well as to develop a compatibility study between these APIs and pharmaceutical excipients used in solid forms to obtain and characterize tablets optimized through this process. Compatibility studies with APIs and excipients used in solid dosage forms were performed using thermoanalytical techniques, FTIR and XRD. The crystals of the APIs used to search for polymorphic forms were obtained by the technique of slow evaporation of the solvent from a saturated solution, the samples obtained were characterized by Differential Scanning Calorimetry, X -Ray Diffraction, Fourier Transform Infrared Spectroscopy, Scanning Electron Microscopy and Optical Microscopy. The development of the compatibility study made it possible to obtain a formulation suitable for the direct compression production of dexchlorpheniramine maleate and betamethasone tablets, containing as pharmaceutical excipients, microcrystalline cellulose 102, croscamelose sodium, colloidal silicon dioxide and talc. The batch of tablets obtained had a mean weight of 196.03 mg, average hardness of 37.65 N, friability of 0.30% and mean disintegration time of 15.01 seconds. Screening of possible polymorphic forms indicated evidence of polymorphism in the two APIs.Fármacos no estado sólido, entre eles a betametasona e o maleato de dexclorfeniramina, podem apresentar um fenômeno denominado polimorfismo, capaz de alterar importantes propriedades fisíco-químicas e farmacêuticas. Nem todos os Insumos Farmacêuticos Ativos (IFAs) inseridos no mercado passaram por identificação e caracterização de formas polimórficas. Muitos medicamentos também foram produzidos sem estudos que assegurassem a compatibilidade química e física entre seus ativos e excipientes farmacêuticos. O objetivo deste estudo foi realizar um screening de possíveis formas polimórficas dos fármacos betametasona e maleato de dexclorfeniramina, além de desenvolver um estudo de compatibilidade entre esses IFAs e excipientes farmacêuticos utilizados em formas sólidas para obter e caracterizar comprimidos otimizados através desse processo. Foram realizados estudos de compatibilidade com os IFAs e excipientes utilizados em formas farmacêuticas sólidas, utilizando técnicas termoanalíticas, FTIR e DRX. Os cristais dos IFAs utilizados para pesquisa de formas polimórficas foram obtidos através da técnica de evaporação lenta do solvente de uma solução saturada, as amostras obtidas foram caracterizadas por Calorimetria Diferencial Exploratória, Difração de Raios-X, Espectroscopia de Infravermelho por Transformada de Fourier, Microscopia Eletrônica de Varredura e Microscopia Óptica. O desenvolvimento do estudo de compatibilidade possibilitou a obtenção de uma formulação adequada à produção por compressão direta de comprimidos de maleato de dexclorfeniramina e betametasona, contendo como excipientes farmacêuticos, a celulose microcristalina 102, croscamelose sódica, dióxido de silício coloidal e talco. O lote de comprimidos obtidos apresentou peso médio de 196,03 mg, dureza média de 37,65 N, friabilidade de 0,30% e tempo de desintegração média de 15,01 segundos. O screening de possíveis formas polimórficas apontou indícios de polimorfismo nos dois fármacos