The purine transferase from Trypanosoma cruzi as a potential target for bisphosphonate-based chemotherapeutic compounds

We identified and tested bisphosphonates as inhibitors of a protozoan molecular target. Computational modeling studies demonstrated that these compounds are mimics of the natural substrate of the enzyme. The most potent bisphosphonates in vitro are pamidronate and risedronate, which inhibit the purine transferase from Trypanosoma cruzi in the micromolar range.Fil: Fernández, Daniel. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Biológica; ArgentinaFil: Wenck, Mary Anne. University of North Carolina; Estados UnidosFil: Craig, Sydney P.. University of Connecticut; Estados UnidosFil: Delfino, Jose Maria. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Biológica; Argentin