Stability of econazole under the influence of stress factors

Centrul Știinţific al Medicamentului, Catedra de chimie farmaceutică și toxicologică, Universitatea de Stat de Medicină și Farmacie "Nicolae Testemiţanu" din Republica MoldovaINTRODUCERE Stabilitatea medicamentelor reprezintă unul dintre factorii importanţi în asigurarea calităţii, prin capacitatea substanţei medicamentoase de a-și păstra proprietăţile fizico-chimice în condiţii de stres oxidativ, alcalin, acid, termic, umiditate excesivă, iradiere UV. SCOPUL STUDIULUI Evaluarea stabilităţii picăturilor auriculare cu conţinut de nitrat de econazol la influenţa factorilor de stres. MATERIALE ȘI METODE Studiu bibliografic avansat cu utilizarea bazelor de date Medline, Environmental Issues & Policy Index, Environmental Sci & Pollution Mgmt, Scopus (Elsevier), Current Contents, Scirus. Au fost evaluate peste 50 de surse bibliografice. REZULTATE Sursele bibliografice analizate raportează studii ample asupra stabilităţiii fizice, chimice și microbiologice a econazolului. Astfel, la studierea stabilităţii chimice a econazolului la temperatură nu s-au observat semne de degradare după încălzire timp de 1 oră la 90 ° C în condiţii neutre, acide și de hidroliză bazică, acesta fiind stabil și sub condiţii de degradare termică (căldură uscată). Alte studii denotă o instabilitate a econazolulu sub acţiunea oxidanţilor (H2O2 5%). S-a raportat, că oxidantul reacţionează cu aminele terţiare pentru a forma produși de degradare sub formă de derivaţi de N-oxid al econazolului. Mai multe studii relevă apariţia unor produse de degradare și la expunerea la lumină. La expunerea factorilor de stres econazolul își pierde din proprietăţile antifungice, studiile de incubare pe diverse medii de cultură raportează o majorare a concentraţiei minime fungicide de circa 2,6 ori. CONCLUZII Datele bibliografice evaluate permit să constatăm, că econazolul este stabil în condiţii de stres termic, acid și bazic, dar instabil prin expunere la lumină și oxidanţi, deoarece are loc intensificarea proceselor de descompunere.INTRODUCTION The stability of drugs is one of the important factors in quality assurance, through the ability of the drug substance to retain its physicochemical properties under conditions of oxidative stress, alkaline, acid, thermal, excessive humidity, UV irradiation. THE AIM OF STUDY To evaluate the stability of ear drops containing econazole nitrate to the influence of stress factors. MATERIALS AND METHODS Advanced bibliographic study using Medline databases, Environmental Issues & Policy Index, Environmental Sci & Pollution Mgmt, Scopus (Elsevier), Current Contents, Scirus. Over 50 bibliographic sources were evaluated. RESULTS The analyzed bibliographic sources report extensive studies on the physical, chemical and microbiological stability of econazole. Thus, when studying the chemical stability of econazole at temperature, no signs of degradation were observed after heating for 1 hour at 90 ° C in neutral, acidic and basic hydrolysis conditions, it being stable even under conditions of thermal degradation (dry heat ). Other studies indicate an instability of econazole under the action of oxidants (5% H2O2). The oxidant has been reported to react with tertiary amines to form degradation products in the form of econazole N-oxide derivatives. Several studies reveal the appearance of degradation products and exposure to light. When exposed to stressors, econazole loses its antifungal properties, incubation studies on various culture media report an increase in the minimum fungicidal concentration of about 2.6 times. CONCLUSIONS The evaluated bibliographic data allow us to find that econazole is stable under conditions of heat, acid and basic stress, but unstable by exposure to light and oxidants, because the decomposition processes intensify