TİYOFEN -TİYAZOL-SÜLFONAMİD YAPILARINI İÇEREN MOLEKÜLLERİN SENTEZİ

ÖzetSülfonamidler (SA), sentetik ve geniş spektrumlu bir antibiyotik ilaç grubudur. Sülfonamidtürevleri, farklı fiziksel, kimyasal ve farmasötik özellikler göstermeleri ve antibakteriyel ajanolarak geniş uygulamaları nedeniyle ilgi çekmektedir. SA’lar hem gelişmiş -hem de gelişmekteolan ülkelerde sık kullanılan antibiyotik sınıfını oluşturmaktadır. Düşük maliyet vetoksisiteleri, bakteriyel hastalıklara karşı mükemmel etkinlikleri ve geniş aktivite yelpazesinedeniyle dünyada en yaygın kullanılan antibakteriyel ajanlar arasındadır. Antibakteriyeletkinliklerinin yanı sıra antimikrobiyal, saluretik, karbonik anhidraz inhibitörü, antitümör,antihipertansif, antifungal, antiprotozoal, antiinflamatuar, antiviral, romatoid artrit,antidepresan, antiepileptik, antikanser gibi birçok farklı biyolojik aktivitiye sahip SA’lartedavide yaygın olarak kullanılmaktadır. SA’lar, Streptococcus, Staphylococcus, Escherichiacoli, Neisseria, Shigella, Salmonella, Nocardia, Enterobacter Chlamydia ve Clostridiumtürleriyle birçok gram pozitif ve gram negatif bakteriye karşı aktiftir. Ayrıca aril ve heteroarilsülfonamidlerin antitümör etkileri de bilinmektedir. Folik asit sentezinin inhibisyonu için paminobenzoik asit ile rekabet ederek, SA’lar bakteriyel enfeksiyonlara karşı etkili olmaktadır.Fakat bakterilerin zamanla geleneksel sülfonamidlere karşı direnç göstermesi nedeni ileantimikrobiyal aktivite gösteren farklı sülfonamid türevlerine ihtiyaç duyulmuştur. Buçalışmada sülfonamid direnç sorununun üstesinden gelmek için, iyi bilinen bir antibakteriyelsülfa ilacı olan sülfatiyazol üzerinde çeşitli moleküler modifikasyonlar gerçekleştirmeyiamaçladık. Bu amaç ışığında, sülfatiyazolün yapısına dayalı olarak on iki yeni modifiye edilmişsülfonamid türevini sentezledik. Bu çalışmanın ilk basamağında, 4-(tiyofen-2-il)-1,3-tiyazol2-amin (TA) bileşiği 2-asetiltiyofenden başlayarak, bir seri reaksiyonlar sonucu sentezlendi.İkinci basamakta, (TA) bileşiğinin benzensülfonil klorür türevleri ile reaksiyonları sonucu yenisülfonamid türevleri (TSA1-TSA12) sentez edildi. Sentezlenen bileşiklerin yapıları IR, 1HNMR, 13C NMR spektroskopisi ve kütle spektrometresi yöntemleri kullanılarak belirlendi. Buçalışma, Erciyes Üniversitesi Bilimsel Araştırma Projeleri Birimi tarafından FYL-2018-8309kodlu proje ile desteklenmiştir. Bu araştırmayı destekleyen Erciyes Üniversitesi BilimselAraştırma Projeleri Birimine teşekkür ederim.