Ascorbic acid associated with caffeic acid in topical formulations: evaluation of antioxidant action and lipid peroxidation

Antioxidantes tópicos são eficazes na inibição dos radicais livres (RLs) e, consequentemente, previnem o envelhecimento cutâneo da pele. O ácido ascórbico (AA) é comumente empregado nas formulações cosméticas devido sua potente ação antioxidante, estimula a síntese de colágeno e de elastina, e atua como clareador de manchas. Devido à crescente demanda por produtos rejuvenescedores, este trabalho objetivou desenvolver formulações com ácido ascórbico (forma pura) a 10,0%p/p associado ou não ao ingrediente fenólico ácido cafeico (AC) 0,2%p/p e avaliou a ação antioxidante e eficácia das emulsões pela quantificação da peroxidação lipídica do extrato córneo ex vivo. Foram desenvolvidas duas emulsões O/A, F1 (base + AA 10%p/p) e F2 emulsão O/A (base + AC 0,2% p/p + AA 10,0% p/p). Para determinar a eficácia das formulações, foram submetidas ao Teste de Estabilidade Normal, prorrogando por 1 ano e três meses nas condições de geladeira (5,0±2,0 ºC), temperatura ambiente (25,0±2,0 ºC) e estufa (45,0±2,0 ºC), sendo avaliadas: características organolépticas, valor de pH, atividade antioxidante e doseamento do AA. O método de TBARs foi aplicado na quantificação dos peróxidos lipídicos. A condição de geladeira (5,0±2,0 ºC) foi a mais adequada para armazenamento das formulações F1 e F2. Contudo, a F1 usando apenas o AA na sua forma pura, apresentou melhor perfil de estabilidade durante todo o prazo estudado, pois perdeu apenas 10% da concentração inicial de AA no prazo de um ano, preservando e retardando a oxidação do princípio ativo, assim como, apresentou níveis mais adequados de atividade antioxidante, pH e características organolépticas. Na condição de temperatura ambiente (25,0±2,0 ºC), a atividade antioxidante de F1 se manteve constante durante 360 dias, sem alteração estatisticamente significativa, F2 reduziu 8,0%. Quando as formulações F1 e F2 foram aplicadas nas voluntárias e não exposta à radiação (NI), demonstraram ser candidatos potenciais em formulações na prevenção e tratamento do envelhecimento da pele, reduzindo 20% da concentração dos peróxidos lipídicos quando comparada com a pele não irradiada (PNI) (controle). Quando as amostras foram expostas a irradiação artificial (IR), ocorreu aumento dos peróxidos lipídicos na pele das voluntárias, principalmente F2, que continha AC, no qual, elevou a ± 98% a produção dos peróxidos. Entende-se que é mais adequado o uso noturno ou com fotoprotetor associado as formulações estudadas.Topical antioxidants are effective in inhibiting free radicals (RLs) and, consequently, prevents cutaneous aging of the skin. Ascorbic acid (AA) is commonly used in cosmetic formulations due to its potent antioxidant action, stimulates the synthesis of collagen and elastin, and acts as a bleaching agent. Due to the growing demand for rejuvenating products, this work aimed to develop formulations with ascorbic acid (pure form) at 10.0% w / w associated or not with the phenolic ingredient caffeic acid (AC) 0.2% w / w evaluated the antioxidant action and efficacy of emulsions by quantifying the lipid peroxidation of the horny extract ex vivo. Two O / A emulsions, F1 (base + 10% w / w AA) and F2 O / A emulsion (base + 0.2% w / w AC + 10.0% w / w AA) were developed. To determine the effectiveness of the formulations, they were subjected to the Normal Stability Test, extending for 1 year and three months in refrigerator conditions (5.0 ± 2.0 ºC), room temperature (25.0 ± 2.0 ºC) and greenhouse (45.0 ± 2.0 ºC), being evaluated: organoleptic characteristics, pH value, antioxidant activity and AA measurement. The TBARs method was applied to quantify lipid peroxides. The refrigerator condition (5.0 ± 2.0 ºC) was the most suitable for storing formulations F1 and F2. However, F1 using only AA in its pure form, presented a better stability profile during the entire study period, as it lost only 10% of the initial AA concentration within one year, preserving and delaying the oxidation of the active principle, thus as, it presented more adequate levels of antioxidant activity, pH and organoleptic characteristics. At room temperature (25.0 ± 2.0 ºC), the antioxidant activity of F1 remained constant for 360 days, with no statistically significant change, F2 decreased by 8.0%. When formulations F1 and F2 were applied to volunteers and not exposed to radiation (NI), they showed to be potential candidates in formulations for the prevention and treatment of skin aging, reducing 20% of the concentration of lipid peptides when compared to non-irradiated skin (PNI) (control). When the samples were exposed to artificial irradiation (IR), there was an increase in the lipid peroxides in the volunteers\' skin, mainly F2, which contained AC, which increased the peroxide production to ± 98%. It is more appropriate to use at night or with sunscreen associated with the studied formulations