Anticancer activity of semisynthetic prenylflavonoids in SW480 cell line

Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Biochemical Sciences Candidate: Kateřina Blahová Supervisor: doc. PharmDr. Iva Boušová, Ph.D. Advisor: PharmDr. Martin Ambrož, Ph.D. Title of diploma thesis: Anticancer activity of semisynthetic prenylflavonoids in SW480 cell line Cancer belongs to the leading causes of mortality in developed countries. Colorectal carcinoma is the second most common cancer in the Czech Republic. Due to the development of resistance to classical chemotherapeutics, a search for new treatment strategies is ongoing. Prenylflavonoids belong to the natural compounds, which express anticancer effect, with xanthohumol and prenylated derivatives of naringenin belonging to the often-studied compounds. In this diploma thesis, anticancer properties of naringenin and its five semisynthetic prenylated derivates were tested in the cell line SW480, which is derived from colorectal carcinoma. Cell viability was monitored by the neutral red uptake test after 72 h treatment. For compounds with marked anticancer activity, the value of IC50 was determined and the effect of those compounds on the cell cycle was determined by flow cytometry. Substantial antiproliferative effect was found in four compounds (derivatives A, B, C, and E), values of IC50 for these...Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biochemických věd Kandidát: Kateřina Blahová Školitel: doc. PharmDr. Iva Boušová, Ph.D. Konzultant: PharmDr. Martin Ambrož, Ph.D. Název diplomové práce: Protinádorová aktivita semisyntetických derivátů prenylflavonoidů v buněčné linii SW480 Nádorová onemocnění patří mezi nejčastější příčiny mortality v rozvinutých zemích. V České republice je druhým nejčastějším nádorovým onemocněním kolorektální karcinom. Vzhledem ke vzniku rezistence na klasická cytostatika probíhá hledání nových léčebných strategií. Prenylflavonoidy patří mezi přírodní látky vykazující protinádorový účinek, často jsou zkoumány xanthohumol a prenylované deriváty naringeninu. V této diplomové práci byl testován protinádorový účinek naringeninu a pěti jeho prenylovaných semisyntetických derivátů v buněčné linii SW480, odvozené z kolorektálního karcinomu. Buněčná viabilita byla měřena pomocí testu s neutrální červení po 72 hodinách inkubace. U látek s výraznou protinádorovou aktivitou byla stanovena hodnota IC50, a pomocí průtokové cytometrie byl sledován vliv látek na buněčný cyklus. Výraznější antiproliferační účinek byl nalezen u čtyř látek (deriváty A, B, C a E), hodnoty IC50 těchto látek se pohybovaly v rozmezí 40,41 - 83,67 µM. Nejvyšší antiproliferační účinek...Department of Biochemical SciencesKatedra biochemických vědFaculty of Pharmacy in Hradec KrálovéFarmaceutická fakulta v Hradci Králov