Desenvolvimento de micropartículas de eudragit rl 100 contendo tamoxifeno como agente antitumoral

Introdução: O câncer é considerado uma questão de saúde pública a nível mundial. Dentre os tipos mais incidentes destaca-se o câncer de mama, que representa a principal causa de óbito do sexo feminino. As pesquisas para o desenvolvimento de sistemas de liberação controlada/sustentada têm se tornado uma alternativa promissora para o tratamento do câncer. O polímero Eudragit RL 100 foi utilizado para a produção das micropartículas. Entre os fármacos utilizados na hormonioterapia antineoplásica, destaca-se o tamoxifeno, anti-estrógeno não esteroidal pertencente à classe dos moduladores seletivos do receptor de estrógeno e responsável por causar diversos efeitos indesejáveis. Objetivo: produzir e caracterizar micropartículas de Eudragit RL 100 contendo tamoxifeno. Metodologia: as MPs foram produzidas através do método de evaporação do solvente modificado. Resultados e discussão: As MPs apresentaram eficiência de encapsulamento de 27%, diâmetro médio de 2,03 +0,4 μm, e potencial zeta de +58,8 mV. O estudo de estabilidade demonstrou que as micropartículas apresentam baixa tendência à agregação. O perfil de liberação do tamoxifeno apresentou-se sustentado e bifásico. O espectro de FTIR confirmou a presença de tamoxifeno no interior das micropartículas. A avaliação citotóxica em linhagem de células tumorais MCF-7 revelou uma pequena taxa de morte celular das células tratadas com MPs-TMX em comparação com o fármaco livre. Conclusão: os estudos iniciais indicam que as MPs-TMX possuem características promissoras como sistema de liberação de fármacos. Verifica-se a necessidade de otimização do método de preparo para aumento da eficiência de encapsulamento, continuação dos testes de caracterização e do estudo de citotoxicidade. __________________________________________________________________________ ABSTRACTIntroduction: Cancer is considered a health public issue worldwide. Among the cancer types, breast cancer is the most incident type, leading to the main death cause for women. Advances in research for the development of controlled/sustained release systems have become a promising alternative for the treatment of cancer. Eudragit RL 100 polymer was used to produce microparticles. Among the antineoplasic drugs used in hormone therapy, there is tamoxifen, a nonsteroidal anti-estrogens belonging to the class of selective estrogen receptor modulators and responsible for causing many undesirable effects. Objective: production and characterization of Eudragit RL 100 microparticles containing tamoxifen. Methodology: MPs were produced from the adaptation solvent evaporation method. Results and discussion: The MPs had 27% entrapment efficiency, mean size distribution of 2.03 + 0.4 μm and zeta potential of +58.8 mV. The stability study showed a median stability of microparticles with slight tendency to aggregation. The tamoxifen release profile was sustained and biphasic. The FTIR spectrum confirmed the presence of tamoxifen within the microparticles. The cytotoxic studies in tumor cell line MCF-7 revealed a small rate of cell death by TMX-MPs treatment in comparison with free drug. Conclusion: Initial studies indicate that TMX-MPs have promising characteristics as a drug delivery system. There is a need for optimization of the preparation method for increasing the entrapment efficiency, continuation of the study of characterization and cytotoxicity tests