Microesferas Flutuantes e nÃo Flutuantes à Base de Goma do Cajueiro e Quitosana como Potencial Matriz para LiberaÃÃo de FÃrmacos.

Este trabalho tem como objetivo a preparaÃÃo e caracterizaÃÃo de microesferas flutuantes e nÃo flutuantes à base de goma de cajueiro para liberaÃÃo de fÃrmaco. A goma do cajueiro foi modificada por reaÃÃo de carboximetilaÃÃo e oxidaÃÃo e os derivados obtidos foram utilizados na preparaÃÃo de microesferas por interaÃÃo com a quitosana. Microesferas de quitosana e goma do cajueiro carboximetilada (QTGCCM) foram preparadas por complexaÃÃo polieletrolÃtica e reticuladas com epicloridrina, genipina e glutaraldeÃdo. As esferas reticuladas com glutaraldeÃdo e genipina nÃo solubilizaram em soluÃÃo pH 1,2 e o coeficiente de difusÃo diminuiu com o aumento da reticulaÃÃo. O revestimento das microesferas QTGCCM com alginato proporcionou um maior Ãndice de intumescimento em pH 6,8 do que em pH 1,2, contrÃrio do que foi observado nas microesferas de partida. A liberaÃÃo sequenciada do BSA foi de aproximadamente 80% em 2 h. No entanto, para o sistema revestido com alginato a liberaÃÃo foi mais lenta e gradual. O perfil de liberaÃÃo em pH 6,8 dos dois tipos de esferas foi similar. O valor mÃximo de BSA liberado foi cerca de 90%. Microesferas de quitosana e goma do cajueiro oxidada (QTGCOX) foram sintetizadas via formaÃÃo de base de Schiff e apresentaram perfil de intumescimento semelhante ao da QTGCCM. A liberaÃÃo de insulina incorporada nas microesferas QTGCOX em pH 1,2 foi muito rÃpida, liberando 100% do fÃrmaco em 2 h de ensaio, enquanto que em pH 7,4 obteve-se uma liberaÃÃo prolongada por 4 h. Microesferas flutuantes de quitosana e goma do cajueiro carboximetilada com diferentes grau de substituiÃÃo foram preparadas via complexaÃÃo polieletrolÃtica e reticuladas com glutaraldeÃdo (EFC1 e EFC2). A porosidade das microesferas foi similar para ambas as esferas O aumento do grau de substituiÃÃo da goma do cajueiro carboximetilada presente nas esferas promoveu um aumento do coeficiente de difusÃo e do grau de intumescimento no equilÃbrio (Weq). A capacidade de flutuaÃÃo foi de 100% por 2 h para EFC1 e EFC2 nas diferentes condiÃÃes experimentais, seguido por 80% nas prÃximas 4 h, mantendo-se flutuando atà 12 h. A EFC2 apresentou perfil de liberaÃÃo mais lento que as microesferas EFC1, sendo liberados 9% do fÃrmaco em 10 min, alcanÃando 52% em 5 h de ensaio. Microesferas flutuantes de quitosana e goma do cajueiro oxidada foram preparadas via formaÃÃo de base de Schiff (EFO) com porosidade de 62,3  1,7%. A capacidade de flutuaÃÃo foi de 100% por 10 h para EFO nas diferentes condiÃÃes experimentais estudadas. A EFO apresentou Weq menor que as esferas EFC1 e EFC2, atingindo o equilÃbrio somente apÃs 20 h de experimento. A EFO mostrou um perfil de liberaÃÃo inesperado com um efeito âburstâ bastante acentuado, em que 80% do fÃrmaco foi liberado em apenas 10 min atà atingir 99% apÃs 3 h de ensaio.The aim of this work is the preparation and charact erization of floating and non-floating microspheres for drug delivery. The cashew gum was modified by carboxymethylation and oxidation reactions and derivatives obtained were u sed in the development of microspheres by interaction with chitosan. Microspheres based on chitosan and carboxymethylated cashew gum (QTGCCM) were prepared by polyelectrolyt ic complexation and crosslinked with epichlorohydrin, genipin and glutaraldehyde. T he beads crosslinked with glutaraldehyde and genipin were not soluble in pH 1.2 solution and the diffusion coefficient decreases with the increase of crosslinking. The coating of QTGCCM microspheres with alginate provided a higher degree of swelling at pH 6.8 than at pH 1.2, contrary to that observed for microspheres without alginate. The sequential relea se of BSA was approximately 80% in 2 h. However, for the system coated with alginate the re lease was slower and more gradual. The release profile at pH 6.8 for the two types of bead s was similar. The maximum amount of BSA released was about 90%. Microspheres of chitosa n and oxidized cashew gum (QTGCOX) were also synthesized by Schiff base forma tion and showed swelling similar to the QTGCCM profile. The release of insulin incorpor ated into QTGCOX microspheres at pH 1.2 was too fast, releasing 100% of the drug after 2 h, whereas at pH 7.4 a sustained release for 4 h was reached. Floating microspheres of chito san and carboxymethylated cashew gum with different degree of substitution were prepared by polyelectrolytic complexation and crosslinked with glutaraldehyde (EFC1 and EFC2). Th e microspheres porosity was similar for both spheres. The increase of the degree of substit ution of carboxymethylated cashew gum, present in the sphere, promoted an increase of the diffusion coefficient and the degree of swelling at equilibrium (Weq). The floating capacit y was 100% for 2 h for EFC2 and EFC1, at different experimental conditions, followed by 80% within 4 h, keeping floating up to 12 h. The EFC2 showed slower release profile than microsp heres EFC1, with 9% of the drug released in 10 minutes, reaching 52% at 5 h assay. Floating chitosan and oxidized cashew gum microspheres were prepared by Schiff base forma tion (EFO) with a porosity of 62.3  1.7%. The floating capacity of EFO was 100% for 10 h at the different experimental conditions investigated. The EFO presented Weq smal ler than the spheres EFC1 and EFC2, reaching equilibrium only after 20 h of experiment. The EFO release profile showed an unexpected burst effect rather sharp, in which 80% of drug was released within 10 min until reach 99% after 3 hours of tes