Technological Development of Phytoproduct from Justicia pectoralis â ChambÃ: Production of the Standardized Dried Extract (HPLC â PDA) and Pharmacological Evaluationâ

Justicia pectoralis (Acanthaceae), conhecida popularmente como chambÃ, à uma erva empregada principalmente no tratamento da asma, sob a forma de preparaÃÃes caseiras ou de fitoterÃpicos em Programas Governamentais de Fitoterapia. AlÃm disso, essa espÃcie està na RelaÃÃo de Plantas Medicinais de Interesse para o SUS (Renisus). Pelo menos parte da atividade antiinflamatÃria e broncodilatadora, determinadas anteriormente, estÃo relacionadas à presenÃa de cumarina (CM) e umbeliferona (UMB), considerados princÃpios ativos/marcadores quÃmicos da planta. No sentido de inovar e agregar mais tecnologia aos fitoprodutos derivados de J. pectoralis, o presente estudo objetivou desenvolver o processo de obtenÃÃo da soluÃÃo extrativa (EPJP) e do extrato seco padronizados (ESPJP), bem como investigar o seu potencial farmacolÃgico prÃ-clinico. Foi desenvolvido e validado de acordo com a legislaÃÃo vigente um mÃtodo analÃtico por cromatografia lÃquida de alta eficiÃncia (CLAE â DAD) para determinaÃÃo do teor de CM e UMB em produtos derivados de chambÃ. As condiÃÃes para produÃÃo da droga vegetal em estufa com circulaÃÃo e renovaÃÃo de ar foram estabelecidas, assim como parÃmetros farmacognÃsticos da droga. O mÃtodo extrativo empregado (percolaÃÃo) foi avaliado quanto as influÃncias de variÃveis (tempo de maceraÃÃo, proporÃÃo droga:solvente e teor alcoÃlico do solvente extrator) por meio de um planejamento fatorial (2Â), no qual a proporÃÃo droga:solvente e do teor de etanol afetaram o rendimento de CM e UMB nos extratos produzidos. O extrato hidroalcoÃlico de chambà produzido sob condiÃÃo eleita (droga:solvente, 1:15; teor de etanol: 20 %; tempo de maceraÃÃo: 24 h) foi caracterizado fÃsico-quimicamente e submetido a secagem por spray dryer, empregando como excipiente diÃxido de silÃcio coloidal, sendo determinadas suas propriedades fÃsico-quÃmicas. A avaliaÃÃo toxicolÃgica in vitro do ESPJP (CM: 8,84 mg/g; UMB: 1,27 mg/g) mostrou a sua baixa citotoxicidade em neutrÃfilos humano, mensurada pela atividade da enzima lactato desidrogenase, alÃm de reduzir a liberaÃÃo de mieloperoxidase por eles. Ainda, o EPJP (100, 200 e 400 mg/Kg) reduziu em atà 38 % o edema de pata induzido por carragenina e 79,6 % a nocicepÃÃo induzida por capsaicina. Portanto, os resultados obtidos no presente estudo suportam o desenvolvimento de fitoterÃpicos padronizados a partir de J. pectoralis, espÃcie cujo extrato nÃo se mostrou citotÃxico e apresentou atividade antiinflamatÃria e antinociceptiva.Justicia pectoralis (Acanthaceae), known as âchambÃâ, is an herb popularly used for the treatment of asthma. This species has been selected for the Phytotherapy Public Programs in Northeast and included in the National Medicinal Plants list of Interest to the Unified Health System. At least a part of the anti-inflammatory and bronchodilatador activities of J. pectoralis has been related to the presence of coumarin (CM) and umbelliferone (UMB), active principles / chemical markers. In order to innovate and aggregate more technology to the phytoproducts from J. pectoralis, the present work aimed to develop the best process to obtain the standardized extract (SEJP) and to investigate its pharmacological properties. It was developed and validated a high performance liquid chromatography method (HPLC â PDA) to determine the concentration of CM and UMB in extract from aerial parts from J. pectoralis. It was established the conditions to produce the drug in a dryer chamber with air circulation and renovation, as well as the pharmacognostic parameters of the product obtained. The influences of the extraction variables related to the extraction method (percolation: maceration time, drug:solvent proportion and alcoholic percentage in water) were evaluated by a factorial planning (2Â), on what the drug:solvent proportion and ethanol content affected the amount of CM and UMB in the extracts. The hydroalcoholic extract of âchambÃâ produced using the selected conditions (drug:solvent proportion 1:15; ethanol content: 20 %; maceration time: 24 h) was characterized physical-chemically and then submitted to spray drying (using colloidal silicon dioxide as adjuvant), being determinated its physical-chemical properties. The toxicological evaluation in vitro of dry extract (CM: 8,84 mg/g; UMB: 1,27 mg/g) showed low citotoxicity to human neutrophils, measured by the lactate dehydrogenase enzyme activity. The standardized extract (SE; 100, 200 and 400 mg/Kg) reduced around 38 % the paw edema induced by carrageenan in mice and also the release of MPO induced by PMA in human neutrophils. On the other hand, it did not interfere in the paw edema induced by dextan. The SE also reduced the nociception induced by capsaicin in mice, causing inhibition of until 79,6 %. In conclusion, the present study supports the development of standardized phytomedicine from J. pectoralis. The pharmacological evaluation of the SE from this plant demonstrated its low citotoxicity in human neutrophil, besides the anti-inflammatory and antinociceptive