Development of smart polymer microparticles for the modified release of praziquantel for treatment of schistosomiasis

Schistosomiasis is one of the major public health problems worldwide. Although this is a common illness in preschool children, the treatment is carried out through the administration of praziquantel (PZQ) tablets, which are characterized by a strong bitter taste. The main objective of the present work is the development of a new PZQ oral formulation, with the use of smart microparticles for the encapsulation and subsequent release of the drug in the body. The suspension polymerization technique was used for the synthesis of the polymer microparticles of PMMA and copolymers P(MMA-co-DEAEMA) and P(MMA-co-DMAEMA), in the presence of PZQ, having mean diameter between 80 and 400 µm with high encapsulation e ciencies (> 90 %) and release rates close to 100 % after 1 hour of assay, with signi cant in uence of the comonomer content and particle diameter on the drug release rate. In addition, the in vivo tests showed that the smart microparticles reached plasma concentrations higher than the pure PZQ, indicating the increased bioavailability of PZQ.A esquistossomose é um dos principais problemas de saúde pública do mundo. Mesmo sendo uma doença comum em crianças em idade pré-escolar, o tratamento é realizado por meio de comprimidos do fármaco praziquantel (PZQ), caracterizados pelo forte sabor amargo. O objetivo principal desta tese é o desenvolvimento de uma nova formulação para a administração oral do PZQ, com uso de micropartículas inteligentes para o encapsulamento e posterior liberação do fármaco no organismo. A técnica de polimerização em suspensão foi utilizada para a síntese das micropartículas poliméricas de PMMA e dos copolímeros P(MMA-co-DEAEMA) e P(MMA-co-DMAEMA), na presença do PZQ, tendo obtido tamanhos médios entre 80 e 400µm com elevada e ciência de encapsulamento do fármaco (> 90%) e liberações próximas a 100 % após 1 hora de ensaio, com in uência signi cativa do teor de comonômero e do diâmetro das partículas sobre a velocidade de liberação do fármaco. Além disso, os ensaios in vivo mostraram que as micropartículas inteligentes atingiram concentrações plasmáticas superiores ao do PZQ puro, indicando o aumento da biodisponibilidade do PZQ