Synthèse et assemblage de monomères bores et carboranyles pour la boroneutrothérapie

La boroneutrothérapie (BNCT) est une thérapie anticancéreuse basée sur les propriétés physiques de l'atome de bore-10 qui, soumis à un flux de neutrons thermiques, se désintègre en émettant une particule a très énergétique. Si du bore est placé dans des cellules cancéreuses, leur irradiation par des neutrons permettra alors leur destruction sélective. Dans ce contexte, la synthèse d'acides aminés porteurs d'un motif boré a été envisagée dans le but de disposer de peptides polyborés qui pourront ultérieurement être vectorisés dans les cellules malignes. Dans un premier, temps nous nous sommes intéressés à la préparation de monomères contenant un motif ester vinyl ou arylboronique (motif stable contenant un atome de bore), ce qui a été ensuite élargi à des motifs polyborés (carboranes) afin de disposer de monomères plus riches en bore. La conjugaison à un motif glucose a également été effectuée de façon à augmenter la solubilité aqueuse et, le cas échéant, à permettre une reconnaissance par la protéine GLUT. Ces monomères ont ensuite été incorporés dans des peptides modèles afin de vérifier la compatibilité de ces structures borées avec l'assemblage peptidique sur support solide.GRENOBLE1-BU Sciences (384212103) / SudocSudocFranceF