Optimisation pharmacologique de nouveaux inhibiteurs de la transcritpion procaryote

La spectaculaire augmentation des résistances aux antibiotiques pendant les deux dernières décennies souligne le besoin de classes complètement nouvelles d'agents antibactériens. A cette fin, les récentes avancées dans l'étude de l'ARN polymérase procaryote, une enzyme essentielle pour la synthèse d'ARN à partir d'ADN, ouvre de nouvelles opportunités pour découvrir de telles molécules. Notre équipe a ainsi découvert une nouvelle famille synthétique d'inhibiteurs de cette enzyme. Nous avons alors entrepris une étude de relations structure-activité de ces molécules. Nous nous sommes intéressés à leur faculté à inhiber la transcription et la croissance bactérienne, y compris sous forme de biofilm, ainsi qu'à leur propension à se lier aux protéines sériques, un critère important dans une perspective de développement pharmacologique. Ces nouveaux antibactériens ont montré un potentiel promotteur contre les pathogènes de type Gram-positif.MONTPELLIER-BU Pharmacie (341722105) / SudocSudocFranceF