Синтез, фізико-хімічні властивості похідних 2-((4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразидів

Aim. Analysis of the scientific literature over the past decade has shown that large synthetic possibilities towards creating new and effective drug substances have heterocyclic compounds, in particular the derivatives of 1,2,4-triazole. 1,2,4-Triazole is a structural fragment of many synthetic drugs. The special interest cause ylidene hydrazides of 2-(5-R-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetic acids as potential biologically active compounds, among which highly effective medicines can be found. With the aim of finding new biologically active compounds the derivatives of 2-((4-R-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)aceticohydrazides have been synthesized, their physical-chemical properties have been studied with the use of modern methods, namely elemental analysis, IR,1H-NMR spectroscopy, and their individuality by HPLC-MS.Materials and methods. N'-R1-еden-2-((4-R-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)aceticohydrazides were received by adding aromatic (2-BrC6H4, 2,3-(OCH3)2C6H3, 3,5-(OCH3)2C6H3, 4-N(CH3)2C6H4, 3,4-F2C6H3, 2-NO2C6H4,4-NO2C6H4, 4-OHC6H4, 2-OHC6H4, 4-FC6H4, 2-CI-6-FC6H3) or heterocyclic (2-SC4H3, 5-NO2-2-C4H2O) aldehyde to an equivalent amount of the appropriate 2-((4-R-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)aceticohydrazide in the acetic acid medium. The study of physical-chemical properties of obtained compounds was carried out according to the methods outlined in SPU. Chromato-mass-spectral studies were performed on hazarding chromatograph Agilent 1260 Infinity HPLC equipped with mass spectrometer Agilent 6120 with ionization in electro-spray (ESI).Conclusion. This suggests the possibility for further study of biological action of the synthesized compounds. As a result of studies the N'-R1-eden-2-((4-R-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)aceticohydrazides have been synthesized and their physical-chemical properties have been studied.Анализ научной литературы за последние десятилетия показал, что большие синтетические возможности в направлении создания новых эффективных лекарственных субстанций предоставляют гетероциклические соединения, в частности производные 1,2,4-триазола. Ядро 1,2,4-триазола является структурным фрагментом многих синтетических лекарственных средств. Особую заинтересованность вызывают илиденгидразиды 2-(5-R-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетатных кислот как потенциальные биологически активные соединения, среди которых могут быть найдены высокоэффективные лекарственные средства. Цель работы – синтез производных 2-((4-R-5 (тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацетогидразидов и изучение их физико-химических свойств современными методами анализа: элементного, ИК, 1H-ЯМР-спектроскопии, а их индивидуальности – методом ВЭЖХ-МС. Материалы и методы. N'-R1-иден-2-((4-R-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацетогидразиды получили путём добавления ароматического (2-BrC6H4, 2,3-(OCH3)2C6H3, 3,5-(OCH3)2C6H3, 4-N(CH3)2C6H4, 3,4-F2C6H3, 2-NO2C6H4, 4-NO2C6H4, 4-OHC6H4, 2-OHC6H4, 4-FC6H4, 2-CI-6-FC6H3) или гетероциклического (2-SC4H3, 5-NO2-2-C4H2O) альдегида к эквивалентному количеству соответствующего 2-((4-R-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацетогидразида в среде ацетатной кислоты. Исследование физико-химических свойств полученных соединений выполняли согласно методам, которые приведены в ГФУ. Хромато-масс-спектральные исследования проводили на газожидкостном хроматографе Agilent 1260 Infinity HPLC с оборудованным масс-спектрометром Agilent 6120 (ионизация в электроспрее (ESI). Выводы. Результаты свидетельствует о возможности в дальнейшем изучать биологическое действие синтезированных соединений. В ходе исследований синтезированы N'-R1-иден-2-((4-R-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацетогидразидив и изучены их физико-химические свойства.Аналіз наукової літератури за останні десятиріччя показав, що великі синтетичні можливості в напрямі створення нових ефективних лікарських субстанцій надають гетероциклічні сполуки, зокрема похідні 1,2,4-тріазолу. Ядро 1,2,4-тріазолу є структурним фрагментом багатьох синтетичних лікарських засобів. Особливу зацікавленість викликають іліденгідразиди 2-(5-R-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетатних кислот як потенційні біологічно активні сполуки, серед яких можуть бути знайдені високоефективні лікарські засоби.Мета роботи – синтез іліденгідразидів 2-(5-R-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетатних кислот, вивчення їхніх фізико-хімічних властивостей сучасними методами аналізу: елементного, ІЧ,1Н-ЯМР-спектроскопії, а їхньої індивідуальності – методом ВЕРХ-МС.Матеріали та методи. Синтезовані похідні 2-((4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразидів і вивчені їхні фізико-хімічні властивості сучасними методами аналізу: елементного, ІЧ,1Н-ЯМР-спектроскопії, а їхня індивідуальність – методом ВЕРХ-МС. N'-R1-іден-2-((4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразиди отримали шляхом додавання ароматичного (2-BrC6H4, 2,3-(OCH3)2C6H3, 3,5-(OCH3)2C6H3, 4-N(CH3)2C6H4, 3,4-F2C6H3, 2-NO2C6H4,4-NO2C6H4, 4-OHC6H4, 2-OHC6H4, 4-FC6H4, 2-CI-6-FC6H3) або гетероциклічного (2-SC4H3, 5-NO2-2-C4H2O) альдегіду до еквівалентної кількості відповідного 2-((4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразиду в середовищі ацетатної кислоти. Дослідження фізико-хімічних властивостей сполук, що одержали, виконали згідно з методами, які наведенні у ДФУ. Хромато-мас-спектральні дослідження здійснили на газорідинному хроматографі Agilent 1260 Infinity HPLC з обладнаним мас-спектрометром Agilent 6120 (іонізація в електроспреї (ESI).Висновки. Результаті свідчать про можливість надалі вивчати біологічну дію синтезованих сполук. Під час досліджень синтезовано N'-R1-іден-2-((4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразидів і вивчено їхні фізико-хімічні властивості