Comparative study of the stability of free and modified papain incorporated in topical formulations

Papain is an enzyme used in topical formulations as a proteolytic debriding agent for the treatment of open, extensive wounds and burnings. It is also employed as an enhancer for cutaneous permeation of active compounds, chemical peeling and as a progressive depilatory agent. The stability of formulations containing enzymes is not easy. In this research, papain was modified with polyethylene glycol in order to increase the stability of the formulations. The comparative Normal Stability Testing of the topical formulations containing unmodified and modified papain showed that the modified variety presented with a differentiated profile under the adopted temperature conditions (5.0 ± 1.0 °C; 22.0 ± 2.0 °C; 40.0 ± 2.0 °C). The most suitable condition for non-modified papain were 5.0 ± 1.0 °C and, for modified papain, they were 22.0 ± 2.0 °C. These results confirmed the higher stability of modified papain compared to free papain, as well as its potential to be applied in topical formulations.A papaína é uma enzima utilizada em formulações tópicas como agente proteolítico debridante no tratamento de lesões abertas de grande extensão e queimaduras. É, também, empregada na pele íntegra como agente promotor da permeação cutânea de princípios ativos, peeling químico e como agente depilatório progressivo. A estabilidade de formulações contendo enzimas não é facilmente alcançada. No presente trabalho realizou-se a modificação da enzima com polietilenoglicol, visando maior estabilidade das formulações. A realização do Teste Estabilidade Normal comparativo entre as formulações contendo as formas da enzima não modificada e modificada demonstrou que a última apresentou um perfil de estabilidade diferenciado, nas diferentes condições (5,0 ± 1,0 °C; 22,0 ± 2,0 °C; 40,0 ± 2,0 °C). A condição de 5,0 ± 1,0 °C foi a mais adequada para a formulação contendo papaína não modificada enquanto a 22,0 ± 2,0 °C foi indicada para aquela contendo a forma modificada. Estes resultados confirmaram o aumento da estabilidade da papaína modificada comparada com a livre e seu potencial de aplicação em formulações de uso tópico.University of São Paulo Faculty of Pharmaceutical Sciences Department of PharmacyUniversidade Federal de São Paulo (UNIFESP) Instituto de Ciências Ambientais, Químicas e Farmacêuticas Departamento de Ciências Exatas e da TerraUniversity of São Paulo Faculty of Pharmaceutical Sciences Department of Pharmaceutical and Biochemical TechnologyUNIFESP, Instituto de Ciências Ambientais, Químicas e Farmacêuticas Depto. de Ciências Exatas e da TerraSciEL