The effect of polymer amount on physical characteristics and in vitro release of diterpene lactone fraction of sambiloto-chitosan nanoparticles

Fraksi diterpen lakton dari Andrographis paniculata Nees (sambiloto) (FDTLS) memiliki kandungan utama andrografolid. andrografolid diketahui memiliki bioavailabilitas buruk, bersifat sangat lipofilik, dan memiliki kelarutan yang rendah di dalam air. Penjebakan bahan sukar larut ke dalam polimer hidrofilik seperti kitosan dapat memperbaiki disolusi yang selanjutnya akan meningkatkan bioavailabilitas dan efektivitasnya. Tujuan penelitian ini adalah untuk meningkatkan disolusi serta mengetahui pengaruh jumlah kitosan terhadap karakteristik fisik, efisiensi penjebakan dan pelepasan FDTLS dari nanopartikel FDTLS-kitosan. Nanopartikel dibuat dengan metode gelasi ionik-semprot kering menggunakan tripolifosfat sebagai penyambung silang. Nanopartikel dibuat dengan rasio FDTLS-kitosan yang berbeda, yaitu 1:2 (FK1), 1:2,5 (FK2) dan 1:3 (FK3). Evaluasi yang dilakukan meliputi morfologi, pemeriksaan differential thermal analysis (DTA), Fourier-transform infrared spectroscopy (FTIR), X-ray powder diffraction (XRD), efisiensi penjebakan, dan uji pelepasan. Nanopartikel yang dihasilkan berbentuk sferis dan FK2 mempunyai permukaan paling halus dengan entalpi paling tinggi. Difraktogram nanopartikel FDTLS-kitosan menunjukkan perubahan kristalinitas menjadi lebih amorf. Efisiensi penjerapan FDTLS dalam nanopartikel kitosan sebesar 29,01-32,69%. Hasil uji pelepasan nanopartikel menunjukkan peningkatan kecepatan FDTLS terlarut sebesar 1,6 kali dibandingkan dengan substansi FDTLS. Dari hasil penelitian dapat disimpulkan bahwa pembentukan nanopartikel dengan polimer kitosan dengan metode gelasi ionik-semprot kering dapat meningkatkan jumlah FDTLS terlarut.The diterpene lactone fraction of Andrographis paniculata Nees (sambiloto) (FDTLS) main compound is andrographolide. Andrographolide has poor bioavailability, high lipophilicity, and low solubility. Entrapping poorly soluble substances into a hydrophilic polymer, such as chitosan, could improve their dissolution, bioavailability, and activity. The purposes of this study were to improve the FDTLS dissolution and to compare the effect of different amounts of chitosan on physical characteristics, entrapment efficiency, and FDTLS release from nanoparticles, which was made by the ionic gelation-spray drying method using tripolyphosphate as a crosslinker. The nanoparticles were prepared with different FDTLS-chitosan ratios = 1:2 (FK1), 1:2.5 (FK2) and 1:3 (FK3). The nanoparticles were evaluated for its morphology, physical state using differential thermal analysis (DTA), Fourier-transform infrared spectroscopy (FTIR), X-ray powder diffraction (XRD), entrapment efficiency, and drug release. All the nanoparticles' formulas had a spherical shape and FK2 showed the smoothest surface with the highest enthalpy. FDTLS-chitosan nanoparticles diffractogram showed a more amorphous form. The FDTLS-chitosan nanoparticles entrapment efficiency was 29.01-32.69%. The FDTLS-chitosan nanoparticles showed an increased dissolution rate by 1.6 times compared to the FDTLS substance. The study concludes that the formation of nanoparticles using chitosan by ionic gelation-spray dry method could improve the dissolution of FDTLS