Evaluation of metabolic stability of new UV filters in the group of arylidenehydantoin derivatives

Promieniowanie ultrafioletowe (UV) emitowane przez Słońce to nieodłącznyelement życia człowieka. Dotychczas rozpoznane i zbadane skutki tego promieniowaniaskłaniają ludzi coraz częściej do stosowania filtrów przeciwsłonecznych, mającychna celu zapobieganie niekorzystnym następstwom ekspozycji na promieniowanie UV.W ostatnim czasie pojawiły się liczne doniesienia naukowe mówiąceo niekorzystnym wpływie niektórych filtrów UV na organizm człowieka. Działanianiepożądane obejmują przede wszystkim toksyczność komórkową, występowanie reakcjialergicznych oraz interakcje z układem hormonalnym. Dodatkowo, substancje te mogąstanowić poważne zagrożenie dla środowiska naturalnego, poprzez obecność w wodachpowierzchniowych i gruntowych oraz kumulowanie się w organizmach wodnych,zarówno roślinnych jak i zwierzęcych. Stąd też istnieje uzasadniona potrzebaposzukiwania nowych, skutecznych i bezpiecznych filtrów UV.Celem pracy była ocena stabilności metabolicznej in vitro dwóch nowych filtrówUV z grupy pochodnych arylidenohydantoiny o symbolach JH3 i JH10,z wykorzystaniem modelu mikrosomalnego (mikrosomy ludzkie).Analiza otrzymanych wyników badań wykazała, że badane związki odznaczają sięniską stabilnością metaboliczną. JH3 i JH10 ulegają hydrolizie do monoestrów, a za ichmetabolizm odpowiadają esterazy, a nie enzymy z rodziny cytochromu P450. Takikierunek przemian metabolicznych może sprzyjać eliminacji tych substancji z ustroju.The ultraviolet radiation (UV) emitted by the Sun is an integral part of human life.Recognized and studied effects of this radiation inclines people to more and more usesunscreens, to prevent the negative consequences of exposure to UV radiation.Recently, numerous scientific reports have appeared about the adverse effectsof some UV filters on the human body. Side effects mainly include cell toxicity,the occurrence of allergic reactions and interactions with the endocrine system.Additionally, these substances can exert a serious threat to the natural environmentthrough their presence in surface waters and groundwater and accumulating in aquaticorganisms, both plant and animal. Hence, there is a justified need to search for new,effective and safe UV filters.The purpose of the study was to assess the in vitro metabolic stability of two newUV filters from the group of arylidenohydantoin derivatives, JH3 and JH10, usingthe microsomal model (human microsomes).The analysis of the received results showed that the tested compoundsare characterized by low metabolic stability. JH3 and JH10 hydrolyze to monoesters.The main metabolites of the subjects are formed as a result of the action of esterases,not enzymes from the cytochrome P450. This direction of metabolic changes may favorthe elimination of these substances from the organism