Synthesis of 6-chloroindole derivatives, small molecular weight inhibitors of MDM2.

Białko MDM2 pełni kluczową rolę w regulacji aktywności białka p53, które odpowiada za apoptozę komórki, oraz uczestniczy w procesie naprawy DNA. W niewłaściwie namnażających się komórkach zostaje zaburzony mechanizm regulacji p53 lub występują mutacje w genie kodującym p53. Aktywność białka p53 jest niezwykle istotna w przeciwdziałaniu rozwojowi nowotworów. Jednym ze sposobów aktywacji p53 jest inhibicja oddziaływania p53-MDM2. Prezentowane badania dotyczą syntezy pochodnej 6-chloroindolu, będącej efektywnym inhibitorem MDM2.Protein MDM2 is crucial for regulating p53 activity, which is induction of cell death by apoptosis in response to various stress conditions and DNA repair. Cells with damaged genome can proliferate only when the p53 regulating mechanism is disturbed or when the gene encoding p53 is mutated. The p53 activity is essential to prevent cancer. That is the reason why inhibiting p53 – MDM2 interaction can be promising non genotoxic anticancer therapy. The presented research is focused on synthesis of 6 - chloroindole derivative, which is an effective MDM2 inhibitor