Synthesis of new purine-2,6-dione hydrazide derivatives with potential analgetic activity.

Niniejsza praca jest kontynuacją badań chemiczno-farmakologicznych w grupie 8-alkoksylowych pochodnych 1,3-dimetylo-1,2,3,6-tetrahydropuryno-2,6-dionu o potencjalnej aktywności przeciwbólowej i przeciwzapalnej. We wstępie scharakteryzowano niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) oraz przedstawiono aktualne poszukiwania związków o potencjalnym działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym, należących do pochodnych różnych układów heterocyklicznych. W części eksperymentalnej w oparciu o wcześniejsze badania farmakologiczne zsyntetyzowano nowe acetohydrazydowe i butanohydrazydowe pochodne 8-alkoksy-1,3-dimetylo-1,2,3,6-tetrahydropuryno-2,6-dionu.Otrzymano 6 związków pośrednich oraz 10 nowych finalnych hydrazydów. Tożsamość nowych połączeń potwierdzono wynikami analizy spektralnej 1H-NMR oraz LC/MS. Czystość badano metodą chromatografii cienkowarstwowej (TLC) oraz UPLC.Otrzymane związki zostały przekazane do badań farmakologicznych in vivo w celu oceny ich aktywności przeciwbólowej i przeciwzapalnej.This work is a continuation of chemical-pharmacological studies in a group of 8-alkoxy derivatives of 1,3-dimethyl-1,2,3,6-tetrahydropurine-2,6-dione with potential analgetic and anti-inflammatory activity.The theoretical part of this work presents the characteristics of nonsteroidal anti -inflammatory drugs (NSIAD) as well as actual studies of new compounds of various heterocyclic systems with analgetic and anti-inflammatory activity. In the experimental part of this work, on the basis of earlier pharmacological studies, the new acetohydrazide and butanehydrazide derivatives of 8-alkoxy-1,3-dimethyl-1,2,3,6-tetrahydropurine-2,6-dione were synthesised. The intermediates and 10 new final hydrazides have been obtained. Identity of new structures was confirmed by spectral 1H-NMR and LC/MS analyses. The purity of the new compounds was checked by thin layer chromatography (TLC) and UPLC.The obtained compounds were submitted to pharmacological in vivo studies to evaluate their analgetic and anti-inflammatory activity