Selected phenylopiperazine derivatives as 5-HT2A-serotoninergic receptor ligands.

Celem pracy była ocena właściwości oraz zdolności interakcji z receptorami 5-HT2A-serotoninergicznymi wyselekcjonowanych pochodnych fenylopiperazyny o symbolach: MH-76, MH-77, MH-79, MH-88 oraz MH-101. Badanie pozwoliły na rozszerzenie wcześniejszych informacji o związkach, które wykazują potwierdzone powinowactwo do receptorów 5-HT1A-serotoninergicznych oraz alfa1 i/lub alfa2-adrenolitycznych.Przeprowadzone doświadczenia wykazały, iż wszystkie pochodne wiążą się z receptorami serotoninowymi 5-HT2A. Związki MH-77, MH-79, MH-88 i MH-101 wykazują właściwości kompetycyjnych antagonistów receptorów 5-HT2A. Aktywność in vivo oraz zdolność do przenikania bariery krew - mózg towarzyszy związkom MH-77, MH-79 oraz MH-101, które wykazują jednocześnie właściwości przeciwdepresyjne. Żadna z badanych pochodnych nie posiada właściwości anksjolitycznych.The aim of this work was to investigate properties of selected phenylopiperazine derivatives. Main goal was focused on affinity and mechanism of action related to 5-HT2A-serotoninergic receptors. Experiment were carried out on five compounds labeled: MH-76, MH-77, MH-79, MH-88 and MH-101. Previous research had revealed that these compounds have an affinity to 5-HT1A-serotoninergic receptors as well as alpha1 and/or alpha2-adrenolytic receptors.Performed experiments provided evidence that all compounds have got an affinity to 5-HT2A receptors. Four of them, including MH-77, MH-79, MH-88, MH-101 act as competitive antagonists of 5-HT2A receptors. In vivo activity and ability to cross blood - brain barrier is a property of MH-77, MH-79 and MH-101. These derivatives reveal antideprssive action as well. None of five selected compunds have got anxiolytic effect