Diseño, desarrollo y evaluación de tabletas osmóticas de liberación prolongada de metoprolol succinato.

Desarrollo de Tecnología Farmacéutica Propósito y método de estudio: Diseñar bombas osmóticas de porosidad controlada de metoprolol succinato, con selección de excipientes basada en antecedentes bibliográficos; variando tipo de agente osmótico de acuerdo con la presión osmótica que generan, porcentaje de ganancia de peso por recubrimiento y porcentaje de agente formador de poros presente en el recubrimiento. Las tabletas núcleo se obtuvieron por compresión directa y se evaluaron a través de pruebas farmacotécnicas y farmacopeicas. Se recubrieron por inmersión hasta obtener las ganancias de peso deseadas. Se realizaron perfiles de disolución in vitro utilizando como medios HCl 0.1 N y buffer de fosfatos pH 6.8, a 370.5 ºC, con muestreos cada hora durante 24 horas y análisis por espectrofotometría UV-Vis. Finalmente, se analizaron los datos con el fin de conocer la cinética de liberación de principio activo. Contribuciones y conclusiones: El metoprolol es un beta-bloqueador cardioselectivo utilizado como tratamiento para la hipertensión arterial sistémica. La terapia con este fármaco es crónica y su tiempo de vida media es corto, por lo que suele administrarse repetidamente durante el día; llevando a incumplimiento del tratamiento por parte del paciente. Todas las formulaciones obtenidas cumplieron con los criterios de calidad. Se obtuvieron bombas osmóticas de porosidad controlada que logran liberar alrededor de 80% de la dosis de 50 mg de metoprolol succinato, bajo una cinética de orden cero durante 24 horas; con lo cual se prueba la hipótesis planteada para el proyecto. De ser administradas, se disminuirá la frecuencia de administración, pudiendo reducirse a una sola vez durante el día; mejorando así, la adherencia al tratamiento por parte del paciente. FIRMA DEL ASESOR DE TESIS: Dra. Sandra L. Gracia Vásque