Le topoisomerasi come bersaglio di farmaci antitumorali

Le DNA-topoisomerasi sono una classe di enzimi la cui funzione è quella di eliminare i “superavvolgimenti” di DNA che si formano naturalmente durante le fasi di replicazione e trascrizione cellulare. La topoisomerasi IB umana è l’unico “bersaglio” di una classe di farmaci antitumorali, le camptotecine, le quali agiscono trasformando la proteina in un veleno, causando la morte delle cellule ad elevata proliferazione come quelle tumorali. Comprendere il funzionamento delle topoisomerasi e come esso venga alterato dai suoi inibitori, è estremamente utile per produrre nuovi farmaci antitumorali derivati della camptotecina, con ridotta tossicità ed aumentata azione inibitoria. D’altra parte, studiare le topoisomerasi di altri organismi, come parassiti umani o animali, può permettere di progettare farmaci contro terribili malattie quali la malaria o la leishmaniosi