Caractéristiques pharmacologiques de la rosuvastatine, un nouvel antagoniste de l'HMG-CoA réductase

La rosuvastatine est une nouvelle statine de synthèse caractérisée par une activité inhibitrice de l'HMG-CoA réductase plus puissante et prolongée que celle de toutes les autres statines disponibles. Elle a une très faible lipophilie, proche de celle de la pravastatine, et une forte affinité hépatique. La rosuvastatine est très peu métabolisée, pratiquement sans intervention des différentes iso-enzymes du cytochrome P450 et elle s'élimine essentiellement par voie digestive avec une demi-vie d'élimination de 13 à 21 heures. Avec la rosuvastatine, la réduction des concentrations de LDL-cholestérol chez les sujets hypercholestérolémiques atteint 50,5 % dès la dose de 10 mg/jour et 64,8 % avec la dose de 80 mg/jour. Chaque doublement de la dose de rosuvastatine permet une réduction supplémentaire d'au moins 4,5 % de la concentration de LDL-cholestérol. Dans les études de phase III, la rosuvastatine a entraîné une réduction significativement plus importante du LDL-cholestérol que l'atorvastatine, la pravastatine et la simvastatine. Par rapport aux autres statines, la réduction des triglycérides a été comparable et l'augmentation du HDL-cholestérol plus importante et de façon le plus souvent significative. Dans les limites des effectifs de ces différentes études, il n'y a pas eu d'excès d'événements indésirables, en particulier hépatiques et musculaires, par rapport aux statines de référence. La sécurité d'emploi de la rosuvastatine ne pourra être définitivement établie que sur la base du suivi de cohortes plus importantes