Antinociceptive and in vitro anticancer activity of microencapsulated extracts and vouacapans isolated from Pterodon pubescens Benth

Orientadores: Mary Ann Foglio, João Ernesto de Carvalho, Rodney Alexandre Ferreira, RodriguesDissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Odontologia de PiracicabaResumo: As plantas medicinais têm sido fonte de agentes medicinais há milhares de anos para o tratamento de um amplo espectro de doenças. Entre as alternativas que podem ser utilizadas para preservar as características do material vegetal, destaca-se a encapsulação em micropartículas. Estudos prévios com espécie Pterodon pubescens Benth. (sucupira) avaliaram a eficácia (ação antiinflamatória e antinociceptiva) e a segurança (eventuais efeitos toxicológicos) dos extratos, frações ativas e compostos isolados de P. pubescens. No presente trabalho, avaliou-se o benefício do processo de microencapsulação por spray drying para preservação das características químicas, aliado a ações biológicas in vitro e in vivo dos extratos e compostos isolados. Extratos brutos produzidos com sementes provenientes de Minas Gerais (EBMG), Bahia (EBBA), Mato Grosso (EBMT) ou São Paulo (EBSP) apresentaram perfil químico distinto, demonstrando a variabilidade química da espécie de diferentes procedências. A partir dos extratos EBMG e EBSP foram isolados os vouacapanos C1 e C2, ambos com atividade antinociceptiva, sendo que a atividade de C1 esteve mais relacionada a componente de dor neurogênica. C1 e os extratos EBBA, EBSP e EBMT foram microencapsulados por spray drying e, juntamente com as amostras livres, armazenados em câmara climática com umidade e temperatura controladas para o estudo de estabilidade. Os resultados dos ensaios de atividade anticâncer in vitro em células tumorais humanas e atividade antinociceptiva em modelos com camundongos, demonstraram que a técnica de microencapsulação por spray drying preservou a ação, tanto do composto isolado quanto dos extratos demonstrando ser uma alternativa útil para prolongar o tempo de estocagem, principalmente do extrato bruto.As vantagens apresentadas pelo processo de microencapsulação dos produtos obtidos a partir de P. pubescens, motivam a continuidade dos estudos de padronização com esta espécie, para viabilizar um produto que atenda a parâmetros de reprodutibilidade, eficácia e segurança.Abstract: Over the years natural products, especially plants, have demonstrated to play a dominant role for drug discovery to treat human diseases. Micro encapsulation is an important approach to preserve natural products characteristics. Previous studies with Pterodon pubescens Benth., (sucupira) evaluated the efficacy (anti-inflammatory and antinociceptive) and safety (possible toxicological effects) of the extracts, active fractions and compounds isolated from P. pubescens. In the present study we evaluated the benefit of the microencapsulation process by spray drying to preserve the chemical characteristic monitored by in vitro and in vivo biological activities. Crude extracts obtained from Minas Gerais (EBMG), Bahia (EBBA), Mato Grosso (EBMT) or São Paulo (EBSP) seeds showed different quimical profiles. Vouacapans C1 and C2, isolated to EBMG and EBSP crude extracts, demonstrated antinociceptive activity, C1 activity related to neurogenic pain. The crude extracts EBBA, EBSP, EBMT and compound C1 were microencapsulated by spray drying and, along with control samples, stored in a climatic chamber with controlled humidity and temperature for the accelerated stability studies. The test results of in vitro anticancer activity in human tumor cells and antinociceptive activity in mice models, showed that the microencapsulation technique by spray drying preserve both the isolated compound and extracts. This technique is a useful alternative to extend storage time, especially of the crude extract. The advantages presented by P. pubescens microencapsulated products prompt to continue studies with this species, for the production of a product that meets reproductively, efficacy and safety parameters.MestradoFarmacologia, Anestesiologia e TerapeuticaMestre em Odontologi