Effets membranaires du récepteur alpha des œstrogènes

Les récepteurs des œstrogènes (ER) sont utilisés comme cibles thérapeutiques soit en les activant (par exemple dans le cas de la contraception ou de la ménopause), soit en les inhibant (comme pour le cancer du sein). Cependant, l’idéal serait de cibler chaque tissu spécifiquement. Certains modulateurs (les SERM, selective estrogen receptor modulator), spécifiques du récepteur alpha des œstrogènes (ERα), sont capables partiellement de réaliser ce ciblage spécifique. Il est donc important de comprendre la spécificité tissulaire de l’action de ERα afin d’optimiser le rapport bénéfice/risque de ces modulateurs. À côté de sa fonction nucléaire classique comme facteur de transcription, une fraction extranucléaire d’ERα relaye des actions rapides membranaires des œstrogènes. De nouveaux modèles de souris transgéniques ont récemment permis de dévoiler, dans chaque tissu, les rôles physiologiques et spécifiques des effets nucléaires et des effets membranaires d’ERα