Actividad Antihiperglicemiante de Bauhinia megalandra.(Revisión)

The infusion of Bauhinia megalandra leaves is used in the Venezuela folk medicine for the treatment of diabetic patients. In the present paper we review our results in the antihiperglycaemic activity of this plant. The aqueous extract of B. megalandra leaves inhibit the neoglucogenic and glycogenolysis, stimulated by epinephrine or dibutyril AMPc, activity of liver slices, reduced the hiperglycamia promoted by epinephrine in the intact animal and inhibited the glucose intestinal absorption in a dose dependant way by affecting the SGLT 1 transporter. From the methanol extract of the B. megalandra leaves, we purified and characterized 8 flavonoids one of which, kaempferol 3-O-α-(2"galloyl)-rhamnoside, in the best of our knowledge this is the first report of it isolation from nature; all of them were able to inhibit the enzyme glucose-6-phosphatase, being the most active those with the galloyl group with IC50 of approximately 30 µM. Quercetin 3-O-α-(2"galloyl)-rhamnoside behaved as a competitive inhibitor of the glucose-6-phosphatase T1 transporter and drastically reduced the liver gluconeogenic activity. Kaempferol 3-O-α-(2"galloyl)-rhamnoside was a competitive inhibitor of the glucose intestinal absorption. The rats that drank the plant extract showed a slight decrease in the glycaeamia and renal glycosuria and in the urine we identified a benzene ortodisubstituted, probably product of the metabolism of one of the flavonoides. The implications of these findings are discussed.La infusión de las hojas de Bauhinia megalandra es usada por la medicina popular venezolana en el tratamiento empírico de la diabetes. En el presente trabajo se pasa revista a los resultados obtenidos por nosotros sobre las propiedades antihiperglicemiantes de esa planta. El extracto acuoso de las hojas de B. megalandra fue capaz de inhibir la capacidad neoglucogénica y glucogenolítica, estimulada por adrenalina o dibutiril AMPc, de rebanadas de hígado, de reducir la hiperglicemia promovida por la adrenalina en el animal intacto e inhibió la absorción intestinal de glucosa en una manera dosis dependiente afectando al transportador SGLT1. A partir del extracto de metanol de las hojas de B. megalandra purificamos e identificamos 8 flavonoides uno de los cuales, kanferol 3-O-α-(2"galoil)-ramnosa, en el mejor de nuestro conocimiento es la primera vez que se describe su aislamiento como un producto natural; todos ejercieron efecto inhibitorio sobre la enzima glucosa-6-fosfatasa, siendo más activos los compuestos galoilados con IC50 de aproximadamente 30 µM. La quercetina 3-O-α-(2"galoil)-ramnosa se comportó como un inhibidor competitivo del transportador T1 de la glucosa-6-fosfatasa y redujo drásticamente la neoglucogénesis hepática. El kanferol 3-O-α-ramnosa se comportó como un inhibidor competitivo de la absorción intestinal de glucosa. En ratas que ingirieron el extracto de la planta se produjo una discreta disminución de la glicemia y glucosuria renal y en la orina de las mismas identificamos un benceno ortodisustituido, posiblemente producto del metabolismo de alguno de los flavonoides. Se discuten las posibles implicaciones de estos efectos