Биологическая активность диалкоксизамещенных (хинолин-4-илсульфанил)карбоновых кислот

Определена биологическая активность новых синтезированных физиологически активных веществ – 4-тиопроизводных хинолина. Они проявили себя как перспективные биологически активные вещества с различными видами биологического действия за счет антиоксидантного и антирадикального механизмов действия. Среди тиохинолинов найдены вещества, обладающие кроме бактериостатического и фунгистатического действия также анальгетической активностью. Систематические исследования 4-тиохинолинов на моделях in vitro и in vivo выявили их перспективность как антиоксидантов и антигипоксан-тов. Показано, что исследованные вещества относятся к малотоксичным или нетоксичным соединениям. Установлено про-явление алкоксипроизводными (2-метилхинолин-4-илтио)карбоновых кислот значительной антиоксидантной активности на моделях инициирования свободнорадикального окисления in vitro (по генерации супероксид-аниона, монооксида азота и по ингибированию окислительной модификации протеинов). Введение электроноакцепторных функциональных групп в структуру меркаптокарбоновой кислоты приводит к усилению действия. Полученные результаты делают целесообразным исследование 4-тиопроизводных хинолина на моделях in vivo в качестве потенциальных цито- и радиопротекторов. = The biological activity of newly synthesized physiologically active substances, such as 4-thioquinolines was determined. It was found out they are promising biologically active substances with various types of biological effects by antioxidant and antiradical mechanisms of action. The research also reflected antimicrobial activity inhibition of gram-positive and gram-negative microorganisms. Among thioquinolines there were found substances demonstrating not only bacteriostatic and fungistatic activities but also an analgesic one. Systematic studies of 4-thioquinolines on models in vitro and in vivo have revealed they are promising as antioxidants and antihypoxants. Virtual screening dialcoxy-derivatives of (quinolin-4-ilsulfanyl)carboxylic acids found high antioxidant, a protective membrane, cytoprotective and radioprotective effect. It is shown that the investigated substances are low or non-toxic compounds. Introduction to the quinoline ring two alkoxy groups helps to reduce toxicity. Found that models free radical initiation in vitro (generation of superoxide anion and nitric oxide inhibition of oxidative modification of proteins) dialcoxy-derivatives of (quinolin-4-ilsulfanyl)carboxylic acids show significant antioxidant activity. Introduction of the functional groups in the electron structure of the mercaptocarboxylic acid leads to increased action. The results obtained make it appropriate study quinoline 4-thio-derivatives in models in vivo as potential radioprotectors and cytoprotectors