Carreadores lip?dicos nanoestruturados como agentes potenciais para veicula??o de ?leo de c?rtamo

?rea de concentra??o: Pesquisa e Desenvolvimento de Insumos, F?rmacos e Medicamentos.O ?leo de c?rtamo (SO) ? obtido a partir da prensagem a frio das sementes de Carthamus tinctorius. Em sua composi??o, est?o presentes ?cidos graxos essenciais, principalmente o ?cido linoleico (?-6) e oleico (?-9), al?m de polifen?is, tocofer?is e outros bioativos. O SO apresenta potencial como antidiab?tico, termog?nico, cardioprotetor, atividade citot?xica em algumas c?lulas tumorais, a??o anti-inflamat?ria e antioxidante. A baixa solubilidade aquosa e a elevada possibilidade de degrada??o oxidativa constituem situa??es indesejadas para aplica??o alimentar, que podem ser contornadas por meio da incorpora??o do ?leo em nanopart?culas lip?dicas. Diante disso, o objetivo deste estudo foi desenvolver carreadores lip?dicos nanoestruturados (CLN) contendo SO, determinar suas caracter?sticas e avaliar a capacidade de prote??o da a??o antioxidante do SO por meio da sua encapsula??o. As nanopart?culas foram produzidas pelo m?todo de homogeneiza??o a quente seguido por sonica??o em sonda de ultrassom. A formula??o otimizada (CLN-SO) apresentou morfologia esf?rica, tamanho de 222,0 ? 2,0 nm e potencial zeta de -43,0 ? 3,5 mV. O teor de ?leo superficial e a efici?ncia de encapsula??o foram respectivamente 24,1 ? 3,0 e 49,0 ? 2,8 %, sendo a encapsula??o corroborada por estudos de espectroscopia no infravermelho, difra??o de raios-X, calorimetria explorat?ria diferencial e termogravimetria. Os estudos de an?lise t?rmica tamb?m demonstraram elevada termoestabilidade (at? 228 ?C) e a obten??o de um produto de caracter?sticas f?sico-qu?micas pr?prias. A formula??o apresentou estabilidade por at? 90 dias em dispers?o aquosa, conforme os par?metros avaliados. O CLN-SO liofilizado apresentou baixo teor de umidade e atividade de ?gua (0,0066 ? 0,0032 % e 0,55 ? 0,03, respectivamente), valores considerados de baixo potencial para contamina??o microbiol?gica e rea??es de degrada??o. O SO apresentou consider?vel atividade antioxidante frente ? inibi??o dos radicais DPPH (EC50 = 4,4 mg/mL e 74,86 mg equivalentes de BHT/g de ?leo). Na concentra??o de 25 mg/mL foi observada redu??o de quase tr?s vezes na atividade antioxidante do SO ap?s a encapsula??o, indicando prote??o dos compostos que exercem esta atividade. Estes resultados sugerem, portanto, que a formula??o desenvolvida apresenta caracter?sticas adequadas para a administra??o oral, sendo assim uma alternativa promissora para suplementa??o alimentar.Coordena??o de Aperfei?oamento de Pessoal de N?vel Superior (CAPES)Disserta??o (Mestrado) ? Programa de P?s-gradua??o em Ci?ncias Farmac?uticas, Universidade Federal dos Vales do Jequitinhonha e Mucuri, 2019.Safflower oil (SO) is obtained from the cold pressing of Carthamus tinctorius seeds. Essential fatty acids, mainly linoleic (?-6) and oleic acid (?-9), are present in the composition, as well as polyphenols, tocopherols and other bioactive agents. SO has potential as antidiabetic, thermogenic, cardioprotective, cytotoxic activity in some tumor cells, anti-inflammatory and antioxidant. Its low aqueous solubility and the high possibility of oxidative degradation are undesirable situations for food application, which can be overcome by incorporating the oil within lipid nanoparticles. Therefore, the main goal of this study was to develop nanostructured lipid carriers (NLC) containing SO, to determine its characteristics and to evaluate the potential for protection of the antioxidant activity by the encapsulation of SO. Nanoparticles were produced by the hot-melt homogenization method followed by sonication in an ultrasound probe. The optimized formulation (NLC-SO) showed spherical morphology, mean diameter of 222.0 ? 2.0 nm and zeta potential of -43.0 ? 3.5 mV. The surface oil content and the encapsulation efficiency were respectively 24.1 ? 3.0 and 49.0 ? 2.8 %, and this encapsulation was corroborated by other studies, such as infrared spectroscopy, X-ray diffraction, differential scanning calorimetry and thermogravimetry. Thermal analysis studies also demonstrated high thermostability (up to 228 ?C) and a product of their own physicochemical characteristics was obtained. The formulation presented stability for up to 90 days in aqueous dispersion, according to the evaluated parameters. Freeze-dried NLC-SO presented low moisture content and water activity (0.0066 ? 0.0032% and 0.55 ? 0.03, respectively), values considered of low potential for microbiological contamination and degradation reactions. SO showed considerable antioxidant activity as scavenger of DPPH radicals (EC50 = 4.4 mg/mL and 74.9 mg BHT equivalents/g of oil). At the concentration of 25 mg/mL SO, a reduction of almost three times in the antioxidant activity was observed after the SO encapsulation, indicating protection of the compounds responsible for this activity. These results suggest, therefore, that the developed NLC-SO formulation presents suitable characteristics for oral administration, thus being a promising alternative in food supplementation