Linagliptyna – nowy inhibitor dipeptydylopetydazy-4. Co wnosi nowego do praktyki klinicznej?

W leczeniu cukrzycy typu 2 niezwykle istotne jest zachowanie jak najdłużej insulinosekrecyjnej funkcji komórek beta. Zastosowanie leków wykorzystujących mechanizm działania hormonów inkretynowych stwarza takie możliwości. Linagliptyna jest najnowszym lekiem z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), hamujących inaktywację endogennego glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1) i powodujących wzrost stężenia tego hormonu w osoczu. W przeciwieństwie do innych leków z tej grupy linagliptyna hamuje aktywność DPP- 4 w sposób selektywny i odwracalny. W wielu badaniach klinicznych wykazano, że linagliptyna w dawce 5 mg istotnie redukuje stężenie glukozy na czczo oraz po posiłkach. Może być stosowana w monoterapii oraz w połączeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika i pioglitazonem. Jest dobrze tolerowana i ma neutralny wpływ na masę ciała. Stosowanie linagliptyny nie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem epizodów hipoglikemii zarówno w monoterapii jak i w terapii skojarzonej. Szczególną cechą linagliptyny, odróżniającą ją od innych leków z tej grupy jest jej pozanerkowe wydalanie, gdyż ponad 85% leku wydala się z żółcią. Wykazano, że nie ma potrzeby dostosowania dawki leku u chorych z różnym stopniem wydolności nerek, również u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek. Może być ona stosowana jako leczenie alternatywne np. dla metforminy u chorych z upośledzoną czynność nerek. Zalecenia Polskiego Towarzystwa Diabetologicznego na 2012 rok dopuszczają także stosowanie linagliptyny w monoterapii u pacjentów, którzy nie tolerują metforminy