Biodegradable microspheres of poly(D,L-lactide) containing progesterone

Se obtuvieron microesferas de poli(D,L-láctico) conteniendo progesterona por medio de una emulsiónsimple aceite en agua empleando una técnica de evaporación de solvente. Se realizó un experimento conun diseño factorial 23 para estudiar el efecto de tres variables independientes (cantidad de principioactivo, cantidad de polímero y concentración de alcohol polivinílico) sobre las variables dependientes(encapsulación de principio activo y tamaño de partícula). Las tres variables independientes influyeronsignificativamente sobre la encapsulación de progesterona. En el caso del tamaño de partícula, lasvariables que ejercieron una influencia significativa fueron la concentración de alcohol polivinílico y lacantidad de polímero. Los estudios de liberación in vitro han mostrado que de acuerdo al tamaño departícula se pueden obtener formulaciones que logran liberar progesterona en pocos días u obtener unaliberación sostenida durante 28 días. El estado físico del fármaco se investigó por calorimetría diferencialde barrido. Los estudios muestran que existe una interacción fisicoquímica entre la progesterona yel polímero.Microspheres of poly(D,L-lactide) containing progesterone were prepared by the solvent evaporationmethod using a simple oil water emulsion. 23 factorial design was used to determine the effect of threeindependent variables (amount of drug, amount of polymer and concentration of polyvinyl alcohol) overthe dependent variables (drug content and particle size). The three independent variables influencedsignificantly over the percentage drug encapsulated. On the other hand, in the particle size case, thevariables which produced a significantly influence were the polyvinyl alcohol concentration and theamount of polymer. The in vitro release studies have shown that according to the particle size, it canbe obtained formulations which are able to release progesterone in a few days or a sustained releaseamong 28 days. The physical state of drug has been examined by differential scanning calorimetric. Thestudies indicate that exists a physicochemical interaction between the progesterone and the polymer